[发明专利]用于脑卒中的口服制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物技术领域，具体的，涉及一种用于脑卒中的口服制剂及其制备方法。

背景技术

脑卒中是一种突然起病的脑血液循环障碍性疾病。又叫脑血管意外。是指在脑血管疾病的病人，因各种诱发因素引起脑内动脉狭窄，闭塞或破裂，而造成急性脑血液循环障碍，临床上表现为一过性或永久性脑功能障碍的症状和体征，是由向大脑输送血液的血管疾病引起的一种急性疾病。脑卒中已成为导致人类死亡原因的第一大疾病，据世界卫生组织数据，每两秒就有一病人发生，已成为人类健康的大敌。2013年5月4日，“中国脑卒中大会暨全国心脑血管病论坛”会议召开。中国工程院院士、国家卫生计生委脑卒中筛查与预防工程委员会副主任王陇德，在大会报告中发布：国家医改重大专项“脑卒中高危人群筛查和干预项目”中期数据，我国脑卒中标准化患病率约为1.82％，40岁以上罹患脑卒中的人群达1036万人。其中，高血压位列脑卒中患者伴发危险因素首位。报告数据显示，脑卒中患者65岁以下占50％，表明我国脑卒中年轻化形势严重。在同一大会上，全国人大常委会副委员长、卫生计生委脑卒中筛查与防治工程委员会主任陈竺，在开幕讲话中强调：“脑血管等慢性疾病的防控工作，既是治疗问题，更是预防管理问题”。应当“发挥政府主导作用，调动全社会广泛参与”，使其对人类的健康和对社会的危害降至最低。

目前针对脑卒中主要是从神经保护、抗凝、溶栓、增加血流量及降血压等角度进行，常用的脑卒中化学治疗药物包括：1)溶栓类药物，2)抗血小板药物，3)抗凝药物，4)神经细胞保护药物等。但这些药物多数都只能针对脑卒中的某一方面进行缓减和或治疗，治疗作用单一，效果不理想，且存在许多不良反应。例如，常用的溶栓治疗药物组织血纤维蛋白溶酶原激活剂(tPA)，虽然能够迅速溶解血栓，但是并不能改善由于缺血导致的神经元受损，且其不断被报道存在破坏血脑脊液屏障、增加出血风险、加剧兴奋性神经毒性等严重不良反应，上述问题也是溶栓类药物在临床使用时普遍存在的缺陷。

从中医角度认识，“头为天象，六腑清扬之气，五脏精华之血，皆会于此”。(明·李中梓《医宗必读》)，头部的生理、病理皆和五脏六腑有关。倘若脏腑发生病变或活力衰退，诸髓之精不能上注于脑，则会“髓海不足”，而致“神气衰微”，则头部疾患丛生矣(《素问·脉要精微论》)。脑卒中为头部疾患，《素问·五脏生成篇》指出“头痛巅疾”，是人类最高部位发生的病变；其病因多为“下虚上实”。是下部五脏六腑发生病变或功能衰退而致的头部脉络逆乱或不通畅所致。明代李梃在《医学入门》中指出：“脑者髓之海，诸髓皆属于脑”，人体顺脊椎“上至脑，下至尾骶，皆精髓升降之道路也”。《灵枢·五乱篇》阐明了其原理和机制，“肾藏精，精生髓”，“脊髓上通于脑，脑为髓聚而成”。肾精所生之髓，是诸髓的载体。古代典籍中频见的“诸髓”，即是“六腑清扬之气，五脏精华之血”。所以头部疾患，皆与五脏六腑有关，不是单一脏腑所致，在浩如烟海的中医药学著作中论述详尽。从《黄帝素问》，《灵枢经》，《扁鹊难经》，华佗《中藏经》到张仲景《金匮要略》，晋代王叔和《脉经》，唐代孙思邈《千金方》，皆有明确的论述。后代医家有所独到见解，论述有所发明的有：宋代严用和《济生方》，许叔微《本事方》；金代窦汉卿《疮疡全书》，刘完素《河间六书》；元代张从正《儒门事亲》，李杲《东垣十书》，朱震亨《丹溪心法》，罗谦甫《卫生宝鉴》；明代徐春甫《古今医统》，虞搏《医学正传》，戴思恭《证治要诀》，楼英《医学纲目》，王纶《明医杂著》，李梃《医学入门》，李中梓《医宗必读》，薛己《薛氏医案》，方贤《奇效良方》，张三锡《医学准绳六要》，陶华《伤寒六书》，王肯堂《证治准绳》，陈实功《外科正宗》，张介宾《景岳全书》；清代俞昌《医门法律》，陈世铎《石室秘录》等，然而现有技术处方缺乏辩证，治疗周期长，对症性不强，疗效不明显，甚至还会给患者带来副作用，增加患者痛苦，从天然药物中寻找有效、安全的药物，已经成为临床治疗脑卒中重要方向。

发明内容