[发明专利]一种甘草黄酮自微乳组合物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种甘草黄酮的自微乳组合物及其制备方法，包括如下重量百分含量的组分：甘草黄酮1％～10％，油相10％～40％，乳化剂40％～90％，助乳化剂1％～40％。本发明的甘草黄酮自微乳组合物通过对甘草黄酮原料、油相、乳化剂、助乳化剂的合理组方以及通过一定工艺制备而成，能够有效提高甘草黄酮的溶解度和溶出速度，增加药物稳定性，提高药物的生物利用度，且成本低，工艺简单。该组合物可直接或通过水性介质分散成口服液体制剂，还可适用于软胶囊、硬胶囊或肠溶胶囊等口服固体剂型的应用和工业化生产。

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及一种甘草黄酮自微乳组合物及其制备方法。

背景技术

甘草黄酮是中药材甘草中最重要的活性成分之一，已发现含有150多种化合物，分别属于黄酮类、黄酮醇类、异黄酮类、查尔酮类、二氢黄酮类、二氢查尔酮类等十几个大类。研究表明甘草黄酮具有明显的抑菌、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、保肝等作用。近年来的研究又表明，甘草黄酮能够激活过氧化物酶体生物受体PPAR-Y(peroxisome proliferatoractivated receptor-Y)，从而起到预防和减轻糖尿病、腹部肥胖、高血压等代谢症候群症状，具有广阔的开发研究和应用前景。由于甘草黄酮水溶性极差，致使其从常规制剂中溶解和释放速率很慢，不利于药物吸收，从而影响了药物的口服生物利用度。

自乳化释药系统(self-emulsifying drug delivery system，SEDDS)是由油相、表面活性剂(surfactant，SA)、助表面活性剂(cosurfactant，CoSA)所组成的口服固体或液体制剂。这一释药系统最主要的特征就是制剂可在胃肠道内或适宜的环境温度(通常指37℃)及温和搅拌的情况下，自发乳化形成粒径为5μm左右的乳剂。当含亲水性表面活性剂(HLB＞12)比例较高(＞40％)或同时使用助表面活性剂时，在轻微搅动下即可制得粒径小于100nm的精细乳剂，称之为自微乳化释药系统(self-microemulsifying drug deliverysystem，SMEDDS)。在自微乳化制剂中，药物以溶解状态存在于自微乳化所形成的小油滴中，故难溶性药物的溶出过程不再成为其体内吸收的限速步骤。它能有效增加药物与胃肠道的接触面积，促进药物的溶出率和渗透率，从而大大提高了药物的生物利用度。SEDDS制剂不仅可提高难溶性药物和脂溶性药物的溶解度，促进药物的吸收速度和程度，提高药物的生物利用度，同时还可避免水不稳定药物的水解及药物对胃肠道的不良刺激。其物理稳定性良好，并且体积小、服用方便、制备简单，是比普通乳剂更好的口服给药形式。

发明内容

本发明的目的是提供一种甘草黄酮自微乳组合物及其制备方法，该组合物可直接或通过水性介质分散成口服液体制剂，还可适用于软胶囊、硬胶囊或肠溶胶囊等口服固体剂型的应用和工业化生产。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案为：

一种甘草黄酮自微乳组合物，包括如下重量百分含量的组分：

其中，所述的油相为油酸聚乙二醇甘油酯、亚油酸聚乙二醇甘油酯、中链甘油三酯、油酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯中的一种或两种以上混合物。

其中，所述的乳化剂为聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨酯80、聚山梨酯85、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯中的一种或两种以上混合物。

其中，所述的助乳化剂为聚乙二醇200、聚乙二醇400、聚乙二醇600、二乙二醇单乙基醚、1，2-丙二醇中的一种或两种以上混合物。

为解决上述问题，本发明实施例还提供了一种甘草黄酮自微乳组合物制备方法，包括如下步骤：

S1、按处方量称取各原料备用；

S2、取处方量的乳化剂与助乳化剂混合均匀，并加热至30℃～60℃保温备用；