[发明专利]一种复方伊维菌素注射剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种复方伊维菌素注射剂及其制备方法。 

背景技术

伊维菌素：伊维菌素是新型的广谱、高效、用量小、低毒抗生素类抗寄生虫药，对体内外寄生虫特别是线虫和节肢动物均有良好驱杀作用，但对绦虫、吸虫及原生动物（如鞭虫）无效。伊维菌素对线虫及节肢动物的驱杀作用在于增加虫体的抑制性递质γ-氨基丁酸〔GABA）的释放，以及打开谷氨酸控制的Cl离子通道，增强神经膜对Cl的通透性，从而阻断神经信号的传递，最终神经麻痹，使肌肉细胞失去收缩能力，而导致虫体死亡。伊维菌素广泛用于牛、羊、马、猪的胃肠道线虫、肺线虫和寄生节肢动物，犬的肠道线虫，耳螨、疥螨、心丝虫和微丝蚴，以及家禽胃肠线虫和体外寄生虫。 　　 

甲苯咪唑：广谱驱肠虫药，对蛔、绦虫、蛲虫、鞭虫、钩虫等多种肠道蠕虫均有疗效，为首选抗鞭虫药物，与伊维菌素具有互补作用。体内或体外试验均证明能直接抑制线虫对葡萄糖的摄入，导致糖原耗竭，使它无法生存，具有显著的杀灭幼虫、抑制虫卵发育的作用，但不影响动物体内血糖水平。           

盐酸左旋咪唑：本品为四咪唑的左旋体，活性约为四咪唑（消旋体）的1～2倍，但毒副作用则较低，药物对虫体的微管结构可能有抑制作用。左旋咪唑还有免疫调节和免疫兴奋功能，对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效，同时能其它驱虫药具增效作用。由于本品单剂量有效率较高，故适于集体治疗。

本发明研制一种稳定的复方伊维菌素注射剂，其克服了原伊维菌素注射剂的局限性，使抗虫谱宽，防治效果优于单方制剂，能很好地防治畜禽各种体内外寄生虫，不仅对线虫、体外节肢昆虫有很好的作用，而且拓宽了其在绦虫、鞭毛虫的作用，从而成为广谱抗虫制剂。资料查新也表明，该制剂目前还没有研究报道，也没有产品面市，因此该制剂的研究发明具有发明专利的基本属性。 

发明内容

本发明的目的是提供一种复方伊维菌素注射剂及其制备方法。 

本发明是这样实现的，其特征是每1000ml的复方伊维菌素注射剂中含原料为伊维菌素5-50g、甲苯咪唑20-200g、盐酸左旋咪唑5-50g；一种或多种混合抗氧剂1-10g；一种或多种混合溶媒加至1000ml。 

上述抗氧化剂可以是硫尿、L-半光胺盐酸盐、维生素C、乙二胺、亚硫酸氢钠、无水亚硫酸钠、甲醛合次硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、柠檬酸等的一种或其混合物，其总量为0.1-1.0％。 

上述溶媒可以是丙二醇、乙醇、甘油、甘油甲缩醛、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、2-吡咯烷酮等一种或其混合物，用量为加至100%。 

上述复方伊维菌素注射剂的制备方法是按以下步骤进行：取适量有机溶媒，加热至60-80℃，依次加入处方量的伊维菌素、盐酸左旋咪唑和甲苯咪唑，使溶解，再加入处方量的抗氧剂，使溶解，加入余量有机溶媒至全量；中检伊维菌素、甲苯咪唑及盐酸左旋咪唑相对含量应符合规定要求，否则用伊维菌素、甲苯咪唑和盐酸左旋咪唑或有机溶媒进行调节；滤过，灌封；100℃、灭菌30分钟即得。 

上述的兽用复方伊维菌素注射液，其适用对象是：各种家畜、家禽、其它经济动物及宠物等。其用药途径可以是：肌肉注射、皮下注射、口服或其它给药途径。其性状可以是：微黄色至棕黄色澄明粘稠液体。其用途可以是：防治用于牛、羊、马、猪的胃肠道线虫、肺线虫、绦虫、蛲虫、鞭毛虫和寄生节肢动物，犬的肠道线虫、绦虫，耳螨、疥螨、心丝虫和微丝蚴，以及家禽胃肠线虫、绦虫、蛲虫和体外寄生虫等。  

本发明的优点是：（1）本发明制剂抗虫谱广、抗虫效力强、标本兼治：制剂为多药联合的复方制剂，不仅抗虫谱更广，且呈现协同抗虫作用，标本兼治，既杀成虫，又灭幼虫。临床药效试验表明，该制剂的抗虫效果显著优于单方的伊维注射剂，抗虫效果提高2-4倍，使用剂量小；不仅可以用于防治畜禽的胃肠道线虫、肺线虫和寄生节肢动物，而且还可防治畜禽的绦虫、鞭毛虫及蛲虫等，抗虫谱宽，并明显改善动物生长。（2）本发明制剂质量稳定：制剂全部以有机溶剂作溶媒，并溶入了适量的抗氧化剂，制剂不易受光、热的影响而变质，同时各种贮藏条件下也不会结晶析出。稳定性试验表明，在兽药制剂最长二年的保质期内，产品的外观及有效成份仍在规定的范围内，好于市场同类产品。（3）本发明制剂可工业化生产：生产的工艺条件可控，适合于工业化生产，在生产过程中除需精确称（量）取处方量的各种原辅料外，只需严格按工艺要求溶入氧化剂，没有其它特殊的艺要求，生产技术容易掌控。

  

具体实施方式

实施例1