[发明专利]一种光甘草定微囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种光甘草定微囊及其制备方法，属于制药技术领域。 

背景技术

光甘草定是光果甘草中的一种黄酮成分，作为天然的抗氧化剂与自由基清除剂，目前已经应用于化妆品领域，现代研究表明，光甘草定具有抗肿瘤、抗血酸、降血脂、抗氧化、抗衰老等多种生物活性，在医药领域，光甘草定的研发已经成为热点，光甘草定的研发目前多集中在纯化制备，相关制剂的研发报到较少。按常规制备口服固体制剂的工艺，都要经过将原料和一定辅料制成中间体的过程，使原料药具有流动性，疏水性和可压性等等，以便再制成颗粒制剂、胶囊剂、片剂。我们曾经试图用传统制备颗粒的方法来制备光甘草定颗粒，采用不同浓度的淀粉浆体或者乙醇作为粘合剂，在制粒机的作用下制成粒径均匀的颗粒，但此过程中所使用的淀粉浆（含大量水）和乙醇都可以使得光甘草定溶解，实践中发现传统方法制备光甘草定颗粒在干燥过程中容氧化颜色变深，稳定性下降。同时我们还发现高温喷雾过程对光甘草定的稳定性都是极其不利的。综上所述光甘草定吸湿性很强，容易氧化变色的，急需要解决其在制剂过程中容易出现的这些问题，并提高光甘草定的稳定性。 

微囊技术是利用天然的或合成的高分子材料（统称为囊材）作为囊膜壁壳，将固态或液态药物包裹成为的药库型微型胶囊。将光甘草定制成微囊，可以提高药物的稳定性；改善某些物理特性如可压性与流动性。以微囊载体形式，可进一步制成片剂、胶囊剂、注射剂、眼用制剂、贴剂、气雾剂等应用于临床。对开发缓控释制剂也具有极其重要的意义。截止目前未见国内外未见有光甘草定微囊尤其是用乙基纤维素制备光甘草定微囊的研究报导。 

发明内容

为解决现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种稳定性、流动性好，溶出度高的光甘草定微囊及其制备方法。 

为达到上述目的，本发明是通过以下的技术方案来实现的： 

一种光甘草定微囊，其特征在于，包括以下组分且各组分的重量份数分别为：

光甘草定：0.8-3.0份；

乙基纤维素：0.8-2.0份；

聚乙二醇：0-0.3份；

羧甲基淀粉钠：0.2-2.5份。

其中，以光甘草定为活性成分，作为囊芯，其重量比优选1.5-2.5重量份，以乙基纤维素和聚乙二醇为囊材，所述乙基纤维素的重量份优选为1.0重量份，聚乙二醇的重量配份优选0.05-0.1重量份，实践中发现，光甘草定活性成分与囊材的重量配比控制在本发明限定的范围内时，制得的微囊分散性好，微囊大小均匀、美观，本发明以羧甲基淀粉钠作为促释放剂，其重量份优选0.8-2.0重量份，实践中还发现，囊材和促释放剂的选择对光甘草定微囊的溶出度有很大影响，本发明通过大量筛选，选择乙基纤维素和聚乙二醇为囊材、羧甲基淀粉钠作为释放促进剂达到很好的效果。 

一种光甘草定微囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： 

（1）制备乙基纤维素溶液：将0.8-3.0重量份的乙基纤维素溶解在二氯甲烷中，制备得到乙基纤维素溶液，所述的乙基纤维素溶液中浓度为4.0-8.0%g/ml；

（2）制备光甘草定微囊：向步骤（1）所述的乙基纤维素溶液中加入0.8-3.0重量份的光甘草定、0-0.3重量份的聚乙二醇和0.2-2.5重量份的羧甲基淀粉钠，搅拌使其充分混悬，慢慢滴加石油醚，控制搅拌速度，至体系沉淀完全，将沉淀的微囊和溶剂分离，得到微囊颗粒和溶剂混合物A，将微囊颗粒于干燥器中吹干，即得光甘草定微囊。

进一步，步骤（2）中的搅拌速度为8000~2000rpm。 

而步骤（2）中的石油醚的滴加速度为0.5～2ml/min。 

此外，一种光甘草定微囊的制备方法，其特征在于，还可以包括以下步骤： 

（1）制备乙基纤维素溶液：将0.8-2.0重量份的乙基纤维素溶解在溶剂混合物A在常压下且小于45℃的馏分中，配制得到乙基纤维素溶液的浓度在4.0-8.0%g/ml；

（2）制备光甘草定微囊：向步骤（1）所述的乙基纤维素溶液中加入0.8-3.0重量份的光甘草定、0-0.3重量份的聚乙二醇和0.2-2.5重量份的羧甲基淀粉钠，搅拌使其充分混悬，慢慢滴加溶剂混合物A在常压下且大于60℃的馏分，控制搅拌速度，至体系沉淀完全，将沉淀的微囊和溶剂分离，得到微囊颗粒，将微囊颗粒于干燥器中吹干，即得光甘草定微囊。

且所述的溶剂混合物A包括二氯甲烷和石油醚。