[发明专利]制备淀粉基质空心胶囊的原料组合物及淀粉基质空心胶囊

说明书

技术领域

本发明涉及制造用于食品、药物等领域的空心胶囊，特别涉及制备淀粉基质空心胶囊的原料组合物，以及由该原料组合物制备的易于迅速崩解的淀粉基质空心胶囊。

背景技术

利用动物来源的明胶制作空心胶囊至少已有近200年的历史。由于明胶可掩盖许多药物的不良口感、气味或对胃的刺激性，因此，明胶胶囊很快被推广应用于各种固体制剂的生产中。过去100年来，以明胶为原料的各种胶囊曾长期畅销于国际医药市场。而上个世纪末，疯牛病的爆发最终将明胶胶囊拖入了一场前所未有的信任危机中。而2012年4月，我国爆发的“毒胶囊”事件无疑加剧了我国人民对明胶胶囊的不信任感。此外，明胶胶囊本身还存在很多缺点，如：易于滋生微生物，易吸潮，环境湿度低则柔韧性较差，易碎，环境湿度大则易于发生粘连，从而不能装填易吸湿或对水敏感的药物；明胶分子链含大量活泼基团，易于同灌装药物反应；此外，由于宗教原因，明胶胶囊受到穆斯林和犹太民族以及素食主义者的抵触。

同明胶空心胶囊相比，采用植物基原料来制备空心胶囊可明显改善上述缺点。目前已有多种植物质胶囊的应用报道。美国辉瑞公司胶囊部(Capsugel)率先开发上市全球第一种也是目前影响最大的非明胶胶囊——Vcaps。其主要原料为来自植物的羟丙甲基纤维素(HPMC)，不仅适合欧美人服用，更适合穆斯林、印度教、犹太教和佛教徒等广大人群服用，Vcaps上市后产销量迅速攀升，现年销量在数百亿粒左右。目前Vcaps在我国也有生产销售，并在我国申请了相关专利(CN200780040028.6)。之后，法国Capsugel胶囊公司又推出第二种植物胶囊新产品NPcaps，并迅速在国际胶囊市场占有了一席之地。据介绍，该产品系采用一种来自植物的多糖物质——普鲁兰糖为原料制作而成。这种植物多糖不仅具有良好水溶性且无色无味，可在人体消化道内完全生物降解。用其制作的胶囊具有与明胶胶囊相似的各种优点，如低氧气透入性、适合机器填充性、不会与胶囊壳内的药物发生化学反应、适合任何人群服用等。NPcaps自上市后很快受到世界各地制剂厂的欢迎，年销量迅速升高，年产量约达到上百亿粒。尽管NPcaps存在诸多优点，但其原材料普鲁兰多糖价格昂贵，难以在国内推广。

近年来，有众多关于植物质空心胶囊的专利申请(例如：CN02827414.8、CN200610093987.1、CN200910186831.1、CN200810016500.9等)，但除以羟丙基甲基纤维素为主要原料的空心胶囊近几年有企业投产上市外，并未见其它材质的空心胶囊生产。尽管羟丙基甲基纤维素的价格并不十分昂贵，但以其为主要原料制备空心胶囊的生产过程中胶液水料比较大，除水较为困难，且胶液糊丝较长，成型难度大，以其为主要原料制备的空心胶囊的崩解时限较长，因此，目前在国内的市场占有率并不高。淀粉价格十分低廉，以其制备空心胶囊具有很大的吸引力，国内诸多厂家也纷纷申请了淀粉空心胶囊的专利，但由于淀粉分子间易于形成很强的氢键，淀粉膜易脆易碎，难以制得强度高，耐填装的空心胶囊。近年来，部分美国和日本的专利通过在淀粉基质中添加高强凝胶制备出具有较高强度的空心胶囊壳，但同时也造成了空心胶囊壳难以崩解，很难获得在体内迅速崩解的产品。因此尽管专利众多，但至今未有能够推向市场的产品。

发明内容

本发明的目的之一在于将极易溶于水的羟丙基-β-环糊精引入制备空心胶囊的组合物中，以改善组合物的亲水性，从而提供一种能够制备出具有很好柔韧性和极好崩解性能的制备淀粉基质空心胶囊的原料组合物。

本发明的目的之二在于提供一种由用于制备淀粉基质空心胶囊的原料组合物制备的能够迅速崩解的淀粉基质空心胶囊。

本发明的制备淀粉基质空心胶囊的原料组合物，以总重量计，其是由80～94.5wt％的羟丙基淀粉、1％～10wt％的羟丙基-β-环糊精和0.5～19wt％的胶凝剂组成。

所述的羟丙基淀粉的取代度DS为0.015～0.21，优选为0.05～0.2。

所述的羟丙基-β-环糊精的取代度DS为3.64～5.33。

所述的羟丙基淀粉可通过普通淀粉制备，所述的羟丙基淀粉为普通淀粉同环氧丙烷经淀粉工业常规的反应方式制备得到。

所述的普通淀粉可选自木薯淀粉、小麦淀粉、马铃薯淀粉、红薯淀粉、玉米淀粉、豆类淀粉、大米淀粉中的一种或几种；优选木薯淀粉、豆类淀粉、马铃薯淀粉、玉米淀粉。

所述的胶凝剂选自果胶、黄原胶、刺槐豆胶、卡拉胶、结冷胶、琼脂胶、阿拉伯胶、甘露聚糖、瓜尔胶和魔芋胶中的一种或几种。