[发明专利]含有环氧烷基取代基的吡唑并哌啶酮类化合物及其组合物及用途

权利要求书

1.一种化合物，其为如式(I)所示的化合物，或式(I)所示的化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，

其中，R¹为C_1-6烷基、C_1-6烷基-C(＝O)-、C_1-6烷基-O-C(＝O)-或氨基-C(＝O)-；

R²为C_1-6烷氧基、C_1-6烷酰氨基、C_2-9杂环烷基、C_1-6烷氨基、CH≡C-C_1-6烷氧基或CH₂＝CH-C_1-6烷氧基；

各R³独立地为氢、氧代、卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或C_1-6烷氨基；

X¹为-(CH₂)_n-；

X²为-(CH₂)_m-；

n和m各自独立地为0、1、2或3；当n和m同时为0时，X¹、X²和O共同形成＝O；和r为0、1、2或3。

2.根据权利要求1所述的化合物，其具有如式(II)所示的结构，或式(II)所示的化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，

3.根据权利要求1-2任一所述的化合物，其中，

R¹为C_1-4烷基、C_1-4烷基-C(＝O)-、C_1-4烷基-O-C(＝O)-或氨基-C(＝O)-；

R²为C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰氨基、C_2-6杂环烷基、C_1-4烷氨基、CH≡C-C_1-4烷氧基或CH₂＝CH-C_1-4烷氧基；和

各R³独立地为氢、氧代、卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或C_1-4烷氨基。

4.根据权利要求1-2任一所述的化合物，其中，

R¹为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、异丁基、甲基-C(＝O)-、乙基-C(＝O)-、丙基-C(＝O)-、异丙基-C(＝O)-、丁基-C(＝O)-、甲基-O-C(＝O)-、乙基-O-C(＝O)-、丙基-O-C(＝O)-、异丙基-O-C(＝O)-、丁基-O-C(＝O)-或氨基-C(＝O)-；

R²为甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、叔丁氧基、异丁氧基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、吗啉基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、叔丁氨基、异丁氨基、CH≡C-CH₂-O-、CH≡C-CH₂-CH₂-O-、CH₂＝CH-CH₂-O-或CH₂＝CH-CH₂-CH₂-O-；和

各R³独立地为氢、氧代、氟、氯、溴、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、异丁基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、叔丁氧基或异丁氧基。

5.根据权利要求1所述的化合物，包含以下其中之一的结构：

或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。

6.一种药物组合物，所述药物组合物包含权利要求1-5中任一项所述的化合物。