[发明专利]一种抗结核的噻吩吡啶衍生物有效
| 申请号: | 201410482093.6 | 申请日: | 2014-09-19 |
| 公开(公告)号: | CN105440051B | 公开(公告)日: | 2019-07-05 |
| 发明(设计)人: | 邓杰;雷皇书;刘才平;周昌兵;刘详均;徐立炎 | 申请(专利权)人: | 重庆医药工业研究院有限责任公司 |
| 主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/4436;A61P31/06 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 400061 *** | 国省代码: | 重庆;50 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 噻吩吡啶衍生物 抗结核 抗结核杆菌 药物组合物 可接受 结核病 治疗 | ||
1.式Ⅰ化合物或其药学上可以接受的盐,
其中,
R1表示卤素;
R2为甲基、乙基或丙基
R3表示未取代或被一个或多个各自独立的取代基取代的苯基和萘基,所述取代基选自卤素、羟基、烷氧基和烷基,其中,烷基和烷氧基中的烷基为1-6个碳原子的直链或支链的的碳氢基团;
R4、R5为两个独立的基团,分别选自氢和烷基,所述烷基为1-6个碳原子的直链或支链的碳氢基团。
2.根据权利要求1的通式Ⅰ的化合物或其药学上可以接受的盐,其中
R1表示溴;
R2为甲基;
R3表示未取代或被一个或多个各自独立的取代基取代的苯基和萘基,所述取代基选自卤素、烷氧基和烷基,其中,烷基和烷氧基中的烷基为甲基;
R4、R5 为两个独立的基团,选自氢和甲基。
3.根据权利要求1所述的式I化合物,其特征在于选自以下的化合物:
1-(2-溴-6-甲氧基[2,3-b]吡啶-5-基)-4-(二甲胺基)-2-(萘-1-基)-1-苯基-2-丁醇
1-(2-溴-6-甲氧基[2,3-b]吡啶-5-基)-4-(二甲胺基)-2-(3-氟苯基)-1-苯基-2-丁醇
1-(2-溴-6-甲氧基[2,3-b]吡啶-5-基)-4-(二甲胺基)-2-(3-甲氧基苯基)-1-苯基-2-丁醇
1-(2-溴-6-甲氧基[2,3-b]吡啶-5-基)-4-(二甲胺基)-2-(3,5-二氟苯基)-1-苯基-2-丁醇
1-(2-氯-6-甲氧基噻吩[2,3-b]吡啶-5-基)-4-(二甲胺基)-1,2-二苯基-2-丁醇
1-(2-氯-6-甲氧基噻吩[2,3-b]吡啶-5-基)-4-(二甲胺基) -1-苯基-2-(3-甲基苯基)-2-丁醇
1-(2-氯-6-甲氧基噻吩[2,3-b]吡啶-5-基)-4-(二甲胺基) -2-(3-氟苯基)-1-苯基-2-丁醇
1-(2-氯-6-甲氧基噻吩[2,3-b]吡啶-5-基) -2-(3,5-二氟苯基)-4-(二甲胺基) -1-苯基-2-丁醇
1-(2-氯-6-甲氧基噻吩[2,3-b]吡啶-5-基) -4-(二甲胺基) -2-(萘-1-基)-1-苯基-2-丁醇
1-(2-氯-6-甲氧基噻吩[2,3-b]吡啶-5-基) -4-(二甲胺基) -2-(3-甲氧基苯基)-1-苯基-2-丁醇。
4.一种药物组合物,其中包括权利要求1-3所述的化合物或药学上可以接受的盐,和药学上可接受的辅料。
5.权利要求1-3任一的化合物或药学上可以接受的盐在制备治疗或预防结核杆菌感染所引起的疾病或病症药物中的运用。
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