[发明专利]一种车前子水提物在制备雌激素药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，特别是一种车前子水提物在制备雌激素药物中的应用。

背景技术

围绝经期综合征是由于妇女卵巢功能衰退，雌激素分泌水平明显下降，引起的神经、心血管、内分泌系统功能紊乱，导致功能性子宫出血、阵发性潮热和出汗、骨质疏松、外阴及阴道萎缩等症状及出现精神和植物神经系统的症状。在更年期妇女中其发病率较高，直接影响到她们的生活质量。雌激素替代疗法对减轻更年期妇女绝经期症状、防治骨质疏松有很好的效果。但长期应用人工合成雌激素会使子宫内膜癌的患病风险增加。与孕激素联合应用，虽然能减少这种风险，但会使乳腺癌及心脑血管病的发病率增加。人工合成雌激素在临床长期应用所带来的不良反应一直困扰着人们。

植物雌激素是来源于植物，与哺乳动物的类固醇激素-17β-雌二醇有相似结构的多羟基化合物。因植物雌激素无人工合成雌激素替代疗法所引起的副作用而引起人们的广泛关注。植物雌激素的雌激素样作用是双重的：一方面，在体内雌激素水平较低时有拟雌激素作用；另一方面，当体内雌激素水平较高时可发挥抗雌激素活性。因此，近年来植物雌激素又被称为“选择性雌激素受体调节剂”(seleetive estrogen receptor modulators，SERMs)，其临床作用正受到众多学者的关注。

车前子为车前科植物车前Plantagoasiatica L.或平车前PlantagodepressaWilld.的干燥成熟种子，夏、秋二季种子成熟时采收果穗，晒干，搓出种子，除去杂质。其主要成分有苯乙醇苷、环烯醚萜类、黄酮、多糖等。车前子性寒味甘，归肝、肾、肺、小肠经。据药典记载具有清热利尿通淋，渗湿止泻，明目，祛痰的功效。现代药理及临床研究表明车前子还具有抗氧化，免疫调节，抗炎，抗病毒，保肝，促进伤口愈合，抗肿瘤及降血压的作用。但尚未有关于车前子雌激素样活性方面的公开报道。

发明内容

针对上述情况，为解决现有技术之缺陷，本发明之目的就是提供一种车前子水提物在制备雌激素药物中的应用，可有效解决治疗雌激素不足的用药，以克服人工合成雌激素在临床长期应用中所带来的不良反应的问题。

本发明解决的技术方案是，车前子水提物在制备雌激素药物中的应用，该车前子水提物是，每次加车前子10倍重量的水煎煮3次，每次1h，第一次煎煮时，先浸泡30分钟，合并3次水煎液，减压浓缩干燥，得车前子水提物；首先通过小鼠子宫增重实验对车前子水提物进行了雌激素样活性的筛选，接着利用MCF-7细胞增殖实验对车前子水提物进行了体外雌激素样活性的研究，最后运用重组DNA技术，对ERE调控的报告基因瞬时表达进行检测，研究了车前子发挥雌激素样活性的作用机制。证明车前子水提物具有雌激素样作用，其可有效解决由于体内雌性激素分泌不足而引起的相关疾病(如妇女更年期综合症等)的用药问题。

本发明车前子水提物在体内、体外均具有一定的雌激素样作用，并经反复多次试验，均取得了相同或相近的结果，安全有效，无不良反应，有效用于制备雌激素类药物，开辟了车前子药用新用途，是车前子用途上的一大创新。

附图说明

图1为本发明的车前子水提物对性未成熟雌性小鼠子宫系数的影响(n＝10)示意图。

图2为本发明的车前子水提物对MCF-7增殖的影响(n＝6)示意图。

图3为本发明的车前子水提物通过ERα介导的对ERE调控的报告基因瞬时表达检测结果(n＝3)示意图。

图4为本发明的车前子水提物通过ERβ介导的对ERE调控的报告基因瞬时表达检测结果(n＝3)示意图。

具体实施方式

以下结合附图和实施例对本发明的具体实施方式作进一步详细说明。

实施例1

车前子水提物在制备雌激素药物中的应用，该车前子水提物是，将车前子100g每次加1000ml的水煎煮3次，每次1h，第一次煎煮时，先浸泡30分钟，合并3次水煎液，减压浓缩干燥，得车前子水提物，连续反复三次，平均得率为12.14％。

实施例2

车前子水提物在制备雌激素药物中的应用，该车前子水提物是，将车前子500g每次加5000ml的水煎煮3次，每次1h，第一次煎煮时，先浸泡30分钟，合并3次水煎液，减压浓缩干燥，得车前子水提物，连续反复三次，平均得率为12.91％。

实施例3