[发明专利]一种乳香提取物固体纳米脂质微粒及其制备方法

说明书

一、技术领域

本发明旨在提供一种乳香提取物固体纳米脂质微粒及其制备方法。

二、背景技术

乳香是橄榄科植物卡氏乳香树(Boswellia Carterii Birdw)及同属植物的胶状树脂，主要产自于索马里和埃塞俄比亚。乳香提取物(Boswellia Carterii Birdw Extractive，BCBE)，为橄榄科植物卡氏乳香树树脂的黄白色粉末状流动性提取物，含树脂60-70％、树胶27-35％、挥发油3-8％。乳香提取物性温，味辛苦，具有活血止痛、消肿生肌之功效。现代医学研究表明，乳香提取物具有抗菌、抗炎、抗溃疡、抗肿瘤、抗氧化、抗哮喘、改善记忆等方面作用。BCBE中的活性成分乳香酸可以抑制两种危害肌肤的致炎酶——5-脂氧合酶和弹性酶，可以抑制因炎症引起的皮肤损伤，修复受损皮肤，恢复肌肤的健康和完整，适用于抗衰老和祛黑眼圈产品配方。但BCBE为醇溶，难以直接溶于水，若将其制备成固体纳米脂质微粒，就具备了较好的水溶性，便于加入化妆品中；另一方面，固体纳米脂质微粒具有较小的粒径和好的皮肤亲和力，能有效促进所包裹的活性组分BCBE的吸收，提高其利用率。

三、发明内容

本发明旨在提供一种乳香提取物固体纳米脂质微粒及制备方法，所要解决的技术问题是通过遴选合适的原料及反应条件制备得到乳香提取物固体纳米脂质微粒(BCBE-SLN)，并探讨了剪切速度、乳化温度、乳化剂、脂质原料和乳香提取物的质量分数等对固体纳米脂质微粒粒径大小及分布、Zeta电位的影响，优化制备条件。

本发明乳香提取物固体纳米脂质微粒的原料按质量百分比构成为：

优选配比为：

本发明使用的乳香提取物为市购得到。

本发明乳香提取物固体纳米脂质微粒的制备方法如下：

设置水浴温度为60℃，在水浴条件下向乳香提取物中加入无水乙醇并搅拌溶解，随后依次加入单硬脂酸甘油酯(MSG)、鲸蜡硬脂醇聚醚-20(BC-20)和鲸蜡硬脂醇聚醚-25(A-25)，待固状物全部熔融后得到混合液，通过高剪切乳化机对所述混合液进行乳化分散，随后再向所述混合液中加入预热至60℃的蒸馏水，剪切分散3min后取出，于60℃超声分散30min，即得乳香提取物固体纳米脂质微粒(BCBE-SLN)。

高剪切乳化机剪切分散时的转速设置为12000-14000r/min。

剪切分散和超声分散的过程重复2-3次。

本发明以鲸蜡硬脂醇聚醚-20、鲸蜡硬脂醇聚醚-25为乳化剂，以单硬脂酸甘油酯为脂质原料，包裹乳香提取物，通过改变剪切速度、乳化温度及脂质微粒的组成，制备出较好的BCBE-SLN，表征了其粒径、Zeta电位分布及形貌特征，并研究了离心、稀释及储存稳定性。【BCBE-SLN的性能表征】

1、BCBE-SLN的粒径大小及分布

运用Zetasizer Nano ZS90纳米粒径电位分析仪分析BCBE-SLN悬浮液的粒径大小及分布。为了防止气泡的产生，用滴管吸取少量的BCBE-SLN悬浮液缓慢滴到样品池中，测定25℃下的粒径大小及分布，测量3次取平均值。

2、BCBE-SLN的Zeta电位

运用Zetasizer Nano ZS90纳米粒径电位分析仪分析BCBE-SLN悬浮液的Zeta电位。为了防止气泡的产生，将少量的BCBE-SLN悬浮液缓慢注入Zeta电位样品池中，测定25℃下的Zeta电位，测量3次取平均值。

粒径大小及分布是评价固体纳米脂质微粒的一项重要指标。对于胶体分散系统，通常可以通过Zeta电位来预测其长期物理稳定性，由于脂质原料在高速剪切过程中有可能被极化，使粒子与粒子之间有一定的静电斥力，利于体系的稳定，使所制得的SLN具有较好的物理稳定性。

3、BCBE-SLN的形貌

室温条件下，取BCBE-SLN悬浮液适量，加水稀释10倍。取适量滴至铜筛网上，用质量浓度为20g·L^-1的磷钨酸钠负染，自然干燥后，置于透射电镜下观察BCBE-SLN的形态并拍摄照片。

4、BCBE-SLN的重复性实验

按照相同的条件制备BCBE-SLN，平行制备4组，测定25℃下的粒径大小与分布、Zeta电位，分别测量3次，计算其平均粒径的RSD。

5、BCBE-SLN的稳定性实验

(1)离心稳定性