[发明专利]新高聚分子的制备方法及在医疗中的新用途

权利要求书

1.一种新的高聚分子，其结构如下：：

其中B1为蒽环类抗生素，B2为一段亲水聚合物片段，B3为一个分支状的连接化合物，B4为一段疏水聚合物片段，x为2到30之间的整数，y为1-30之间的整数，B1B2B3B4结构间发生化学反应。

2.权利要求1的高聚分子，其中B1优选阿柔比星、多柔比星、吡柔比星、伊达比星、表阿霉素、柔红霉素或洋红霉素；其中B2优选聚乙烯醇，聚乙二醇，聚吡咯烷酮，聚醚，聚氧乙烯嵌段共聚物，或是它们的共聚物；其中B3优选含有伯胺基的且具有其他活性集团的分支状化合物；其中B4优选聚酯，聚酸酐或是它们的共聚物。

3.权利要求1-2，其中B2优选聚乙二醇；其中B3优选：

；其中B4优选聚乳酸羟基乙酸，聚癸二酸。

4.权利要求1-3的高聚分子，优选结构如下：

(蒽环类抗生素—聚乙二醇)x—B3—(聚乳酸羟基乙酸)y

其中x优选2-20，y优选1-20。

5.权利要求1的高聚分子的用途，用途为治疗房角狭窄中及相关疾病的用途。

6.权利要求1的高聚分子的用途，用途为治疗房角关闭中及相关疾病的用途。

7.权利要求1的化合物可以制备成适于肌肉，静脉或是局部给药的纳米制剂，微球制剂或是植入体制剂；所述局部为局部皮肤给药，局部肿瘤定位给药，头部给药，耳鼻给药，眼内给药。

8.如权利要求1-4的高聚分子的制备方法，其特征在于：

1)将含有双活性基团的x摩尔的亲水性聚合物B2与激活的一摩尔连接物B3在0-30度中的PH6.5-8的溶剂A中反应0-48小时，亲水性化合物的其中一个活性基团与连接物B3的非伯胺基的活性基团得到含有伯胺基的-(B2)x-B3，而后加入溶剂B真空干燥；

2)将1摩尔的上步骤中得到的含有伯胺基的(B2)x-B3化合物与y摩尔的含有羧基的或是含有乙酰基的疏水性聚合物B4在PH6.5-8的溶剂C中0-90度减压浓缩，0-48小时后加入溶剂C抽滤干燥得化合物-(B2)x-B3-(B4)y；

3)将-(B2)x-B3-(B4)y化合物与X摩尔的蒽环类抗生素在溶剂C中0-35度反应0-48小时，挥发干燥既得(B1-B2)x-B3-(B4)y。

9.权利要求8的方法，其中所述化学步骤1-3中的溶剂A选自苯、甲苯、甲醚、乙醚、吡啶、三氟乙酸、四氢呋喃、氯仿、四氯化碳、二氯甲烷、甲醇、乙醇、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺中的一种或多种，溶剂B选自乙酸、甲酸、甲醚、乙醚、苯、甲苯、吡啶、三氟乙酸、四氢呋喃、氯仿、四氯化碳、二氯甲烷、甲醇、乙醇、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺中的一种或多种，溶剂C选自乙腈、乙酸、甲酸、甲醚、乙醚、苯、甲苯、吡啶、三氟乙酸、四氢呋喃、氯仿、四氯化碳、二氯甲烷、甲醇、乙醇、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺中的一种或多种。