[发明专利]一类查耳酮类衍生物及其制备和用途

权利要求书

1.一类具有抗肿瘤活性的查耳酮类衍生物，其特征在于：分子结构如通式[1]所示：

其中，R₁、R₂分别为烷氧基、氢原子、氯原子、溴原子、碘原子、硝基、烷基或者芳香氧基中的一种。

2.根据权利1要求所述的查耳酮类衍生物，其特征在于：所述烷氧基的碳原子数为1～3；所述芳香氧基的结构如通式[2]所示：

其中R₃、R₄、R₅、R₆和R₇分别为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、氨基、苯基、苯胺基、以及碳原子数为1～3的烷基中的一种。

3.根据权利要求1所述的查耳酮类衍生物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

(1)在路易斯酸催化剂条件下，将2,5-二甲氧基苯乙酮和液溴在有机溶剂1中进行α-溴代反应，得到中间体2-溴-1-(2,5-二甲氧基苯基)乙酮；

(2)将步骤(1)得到的2-溴-1-(2,5-二甲氧基苯基)乙酮与氰化钠在有机溶剂2中反应得到中间体2-氰基-1-(2,5-二甲氧基苯基)乙酮；

(3)在碱催化条件下，将步骤(2)得到的2-氰基-1-(2,5-二甲氧基苯基)乙酮与化合物A在有机溶剂3中反应，得到产物查耳酮衍生物；所述的化合物A的结构式如下：

其中R₁、R₂分别为烷氧基、氢原子、氯原子、溴原子、碘原子、硝基、烷基或者芳香氧基中的一种。

4.根据权利要求3所述的查耳酮类衍生物的制备方法，其特征在于：步骤(1)中所述的有机溶剂1为无水乙醚、氯仿、二氯甲烷或硝基苯中的一种或几种；步骤(2)所述的有机溶剂2为N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基亚砜(DMSO)或丙酮中的一种或几种；步骤(3)所述的有机溶剂3为甲醇、乙醇、异丙醇或正丙醇中的一种或几种；所述路易斯酸催化剂为无水三氯化铝、无水氯化锌或三氟化硼乙醚中的一种或几种；所述碱催化剂为氢氧化钠、氢氧化钾或碳酸钾中的一种或几种。

5.根据权利要求3所述的查耳酮类衍生物的制备方法，其特征在于：步骤(1)所述的2,5-二甲氧基苯乙酮和液溴的摩尔比为1:1～5，所述2,5-二甲氧基苯乙酮和液溴与所述有机溶剂1的重量体积比(g/ml)为5％～15％；步骤(1)的反应条件：温度为-5℃～5℃，时间为1～5h。

6.根据权利要求3所述的查耳酮类衍生物的制备方法，其特征在于：步骤(2)所述的2-溴-1-(2,5-二甲氧基苯基)乙酮和氰化钠的摩尔比为1:10～20，所述的2-溴-1-(2,5-二甲氧基苯基)乙酮和氰化钠与所述有机溶剂2的重量体积比(g/ml)为8％～18％；步骤(2)的反应条件：温度为10℃～30℃，时间为2～6h。

7.根据权利要求3所述的查耳酮类衍生物的制备方法，其特征在于：步骤(3)中所述的2-氰基-1-(2,5-二甲氧基苯基)乙酮和化合物A的摩尔比为1:1～2，所述的2-氰基-1-(2,5-二甲氧基苯基)乙酮和化合物A与所述有机溶剂3的重量体积比(g/ml)为2％～4％；步骤(3)的反应条件：温度为50℃～100℃，时间为3～6h。

8.根据权利要求1～2任一项所述的查耳酮类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的查耳酮类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于：所述肿瘤为人乳腺癌。