[发明专利]红根草邻醌的制备方法及其在抗白血病药物中的应用

说明书

技术领域

本发明公开了一种植物提取物的制备方法及应用，特别涉及红根草邻醌的制备方法及其在抗白血病药物中的应用。

背景技术

唇形科(Labiatae)植物，是干旱地区的主要植被，是一类重要的药用植物资源。红根草为唇形科鼠尾草属植物黄埔鼠尾Salvia prionitis Hance，以全草入药。根含丹参酮（tanshinone）Ⅰ、ⅡA，红根草邻醌（saprorthoquinone），隐含丹参酮（cryptotanshinone），β-谷甾醇（β-sitosterol），丹参新酮（miltirone），丹参新醌（danshenkinkun）B、D，去氢丹参新酮（dehydromiltirone），红根草对醌（sapriparaquinone），红根草内酯（sapriolactone），丹参酚酮（salvinolone），丹参酚内酯（salvinolactone），4-羟基红根草对醌（4-hydroxysapriparaquinone），红根草素（salvonitin），3-酮红根草对醌（3-ketosapriparaquinone)，鼠尾草呋萘嵌苯（salvilenone），3-羟基鼠尾草呋萘嵌苯酮（3-hydroxxysalvilenone），银白鼠尾草二醇（arucadiol），总状土木香醌（royleanone），柳杉酚（sugiol），弥罗松酚（ferruginol），红根草种素（prionitin）等。红根草主治菌痢，腹泻，腹痛，感冒。

现代研究，红根草还具有抗肿瘤的功效。抗肿瘤主要活性成分为红根草的根中二萜类化合物红根草邻醌。红根草邻醌具有抗肿瘤作用，对P388白血病细胞有很强的抑制活性。在1μm/mL时，抑制率为92.7%；在100～1000μg/mL时，对G+细菌(枯草杆菌，金黄色葡萄球菌等)有明显拮抗作用。

白血病是一类造血干细胞恶性克隆性疾病。克隆性白血病细胞因为增殖失控、分化障碍、凋亡受阻等机制在骨髓和其他造血组织中大量增殖累积，并浸润其他组织和器官，同时正常造血受抑制。临床可见不同程度的贫血、出血、感染发热以及肝、脾、淋巴结肿大和骨骼疼痛。据报道，我国各地区白血病的发病率在各种肿瘤中占第六位。

发明内容

为满足临床需要，扩大用药品种，更好地治疗癌症，提供一种红根草邻醌的制备方法及其在抗白血病药物中的应用。

为了实现上述目的，本发明采用以下技术方案：

红根草邻醌的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

1）取红根草的根粉碎，采用4~10倍量20~40%乙醇回流提取1~4次，每次0.5~1.5h，过滤，合并提取液，浓缩至无醇，得浓缩液；

2）将上述浓缩液加入至聚酰胺树脂柱中吸附，用4~8BV的酸醇洗脱，收集洗脱液，回收溶剂至干，得红根草邻醌粗提物；

3）将上述红根草邻醌粗提物采用高速逆流色谱仪分离，收集洗脱液，浓缩，低温干燥得红根草邻醌。

其特征在于所述步骤2）中的聚酰胺树脂粒度为80~120目，用量与药材量的体积重量比为1：1-3。

其特征在于所述步骤2）中的酸醇是含1%乙酸的30~50%乙醇溶液。

其特征在于所述步骤3）中的高速逆流色谱仪的参数设定为：转速750~1050r/min，流动相的流速2~10ml/min。

所述制备的红根草邻醌，在制备抗白血病药物中的应用，尤其在制备防治淋巴性白血病和髓细胞白血病的应用。

所述制备的红根草邻醌，在其口服配方中添加肠吸收促进剂，包含中链脂肪酸盐、胆酸盐、鹅去氧胆酸盐、壳聚糖及其衍生物中的一种或几种。

采用本法制备红根草邻醌，工艺简便易操作，制备量大，产品得率高，而且低污染；添加肠吸收促进剂，有利于提高生物利用度。

下面将结合具体实施方式进一步说明本发明，但本发明要求保护的范围并不局限于下列实施方式。

具体实施方式

实施例1：

红根草邻醌的制备