[发明专利]EGFR酪氨酸激酶的临床重要突变体的选择性抑制剂有效
| 申请号： | 201410444568.2 | 申请日： | 2014-09-03 |
| 公开（公告）号： | CN104761544B | 公开（公告）日： | 2019-03-15 |
| 发明（设计）人： | 宋运涛;A.J.布里奇 | 申请（专利权）人： | 北京轩义医药科技有限公司;吉林汇康制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D471/04;C07D403/14;C07D519/00;C07D405/14;C07D401/14;C07D498/08;C07D487/04;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/5386;A61K31/551;A |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | egfr 酪氨酸 激酶 临床 重要 突变体 选择性 抑制剂 | ||
【权利要求书】：
1.式(A)化合物
或其可药用盐，其中
X1是CH；
Y是
R1选自氢、氟、氯；
R2选自甲氧基、乙氧基、异丙氧基；
R3选自被NR8R9取代的C2-6炔基；
R4为H；
R5是H；
R6e和R6z独立地为H；
R8和R9独立地为C1-6烷基；
X2是C；
X3是CH；
X4是N或NR10；
R10是H、C1-6烷基；
X5是C或是N；
X6是C；
a-e中的两个键是双键且另外三个是单键，以使原子X2-X6都没有两个双键与其相连；
键f是双键。
2.权利要求1的化合物，使得R1是氢。
3.权利要求1的化合物，使得X4是NH或NCH3，X1和X3是CH且X2、X5和X6是C。
4.权利要求1的化合物，使得R1和R5是氢，X4是NH或NCH3，X1和X3是CH，X2、X5和X6是C，且R6z是H。
5.化合物，其选自：
或它们的可药用盐。
6.药物组合物，其包含权利要求1-5中任一项的化合物或其可药用盐和可药用载体或赋形剂。
7.权利要求1-5中任一项的化合物或其可药用盐在制备用于治疗或抑制哺乳动物的细胞增殖、细胞侵袭、转移、凋亡或血管生成的药物中的用途。
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