[发明专利]酶法生产一种手性四氢吡唑并嘧啶的工艺在审
| 申请号： | 201410442165.4 | 申请日： | 2014-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN104232730A | 公开（公告）日： | 2014-12-24 |
| 发明（设计）人： | 张媛媛;邹慧斌;刘涛;刘均洪 | 申请（专利权）人： | 青岛科技大学 |
| 主分类号： | C12P41/00 | 分类号： | C12P41/00;C12P17/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 266061 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 生产 一种 手性 吡唑 嘧啶 工艺 | ||
【权利要求书】：
1.一种酶催化制备3-甲酸-5R-乙苯-7S-3氟甲烷-四氢吡唑并[1,5-a]嘧啶的工艺，其特征在于使用固定化猪胰脂肪酶手性拆分3-乙酯-5-乙苯-7-3氟甲烷-四氢吡唑并[1,5-a]嘧啶，制取3-甲酸-5R-乙苯-7S-3氟甲烷-四氢吡唑并[1,5-a]嘧啶；催化反应过程为，使用搅拌反应釜，涡轮搅拌桨，加入磷酸缓冲液，其pH为6.8-7，装料系数0.7-0.8，加入表面活性剂吐温80，加入量为25-50g/L,加入底物3-乙酯-5-乙苯-7-3氟甲烷-四氢吡唑并[1,5-a]嘧啶，加入量50-100 g/L；剧烈搅拌，使其乳化后，加入固定化猪胰脂肪酶，酶添加量为120-140U/mL，反应温度30-35℃，反应时间为9-11h；反应结束后，滤出固定化脂胰脂肪酶，调pH至10-11，离心，分离有机相，得到未反应的3-乙酯-5S-乙苯-7R-3氟甲烷-四氢吡唑并[1,5-a]嘧啶，外消旋后重用；水相调节pH为4-5，离心，分离水与3-甲酸-5R-乙苯-7S-3氟甲烷-四氢吡唑并[1,5-a]嘧啶，即得到产物3-甲酸-5R-乙苯-7S-3氟甲烷-四氢吡唑并[1,5-a]嘧啶，反应转化率50-53％，产品ee值为96-98％。
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