[发明专利]美索舒利口服混悬液及其制备方法

说明书

本发明提供了美索舒利口服混悬液及其制备方法，所述美索舒利口服混悬液包括美索舒利，以及药学上可接受的辅料。本发明的美索舒利口服混悬液质量稳定、粘度小，长时间放置不会出现沉降、结块现象，振摇后可快速分散均匀，口感良好，患者依从性较好，且能够满足吞咽困难的患者、老人和小孩等特殊用药群体方便服用美索舒利的需求。

技术领域

本发明涉及制药领域，具体的，涉及美索舒利口服混悬液及其制备方法。

背景技术

美索舒利原料及制剂是由人福医药集团研发的全球首创1.1类化学药物，美索舒利是一种非甾体抗炎药(简称NSAID)，主要作用机制为抑制环氧合酶(COX-2)活性，从而抑制花生四烯酸最终生成前列环素(PGⅡ)、前列腺素(PGE1，PGE2)和血栓素A2(TXA2)，即减少前列腺素、血栓素等炎性介质的合成，因而具有很好的解热、镇痛、抗炎、消肿等作用。

美索舒利可制备成片剂，但对于儿童和老年患者、或对于不能吞咽或吞咽困难的患者，其对于片剂的服用是比较困难的，导致患者用药依从性差。美索舒利味微苦，如不能解决口感问题，也会对病人服用产生不便。

目前，对美索舒利制剂的研究仍有待加强。

发明内容

本发明旨在至少在一定程度上解决相关技术中的技术问题之一。为此，本发明的一个目的在于提出一种质量稳定、口感良好的美索舒利口服混悬液，以满足吞咽困难的患者、老人和小孩特殊用药群体方便服用美索舒利的需求。

在本发明的一个方面，本发明提供了一种美索舒利口服混悬液。根据本发明的实施例，该美索舒利口服混悬液包括美索舒利，以及药学上可接受的辅料。其中，所述药学上可接受的辅料包括选自增溶剂和助悬剂中的至少一种，所述增溶剂为选自羟丙基β-环糊精、葡甲胺中的至少一种，优选葡甲胺；所述助悬剂为选自聚维酮K30、卡波姆、壳聚糖、黄原胶、甲基纤维素中的至少一种，优选聚维酮K30、卡波姆934、壳聚糖中的至少一种，更优选卡波姆934。发明人发现，本发明的美索舒利口服混悬液质量稳定、粘度小，长时间放置不会出现沉降、结块现象，振摇后可快速分散均匀，口感良好，患者依从性较好，且能够满足吞咽困难的患者、老人和小孩等特殊用药群体方便服用美索舒利的需求。

根据本发明的实施例，所述药学上可接受的辅料进一步包括：选自矫味剂、助溶剂和防腐剂中的至少一种。

根据本发明的实施例，所述矫味剂为选自蔗糖、阿斯巴甜、草莓香精、香草香精、香橙香精、香蕉香精中的至少一种。所述助溶剂为选自丙二醇、乙醇、甘油中的至少一种，优选丙二醇、甘油中的至少一种。由此，所述防腐剂为选自尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、尼泊金丁酯、苯甲酸钠、山梨酸钾中的至少一种。由此，本发明的美索舒利口服混悬液质量稳定，长时间放置不会出现沉降、结块现象，振摇后可快速分散均匀，形成低粘度的液体，且口感良好，患者依从性好。

当助悬剂为卡波姆934时，根据本发明实施例的美索舒利口服混悬液，为美索舒利微粉颗粒与卡波姆934在溶液中均匀分布形成的具有触变性的胶体，并具有良好的药物稳定性，且药物在长时间放置后，经振摇仍能转变成低粘度的液体，而不会产生沉降和结块现象。因而不会影响美索舒利给药剂量的准确性。

根据本发明的实施例，每100mL美索舒利口服混悬液包括：所述美索舒利0.5g-2.5g，所述增溶剂0.4g-12.5g，所述助悬剂0.3g-2g，所述矫味剂2g-16g，所述助溶剂10g、所述防腐剂0.1g，余量为水。

根据本发明的实施例，所述美索舒利与增溶剂混合，经微粉化后的微粉粒径为0.5-50微米(μm)，以便使本发明所述美索舒利口服混悬液中的美索舒利均匀分散在水中呈混悬状。

在本发明的一些实施例中，在所述美索舒利口服混悬液中，所述美索舒利、所述助悬、所述剂矫味剂和所述增溶剂的重量比为1：0.6-0.8：4-32：0.8-5，优选1：0.7：6：2。