[发明专利]含有七元内酰胺环的荜拔酰胺类似物及其制备与应用

权利要求书

1.一类含有七元内酰胺环的荜拔酰胺类似物及其药用盐，其特征在于，化合物选自以下任一：

1-(5,6,7-三甲氧基-1-甲基-1H-吲哚-2-羰基)-3-氯-6,7-二氢-1H-氮杂卓-2(5H)-酮；

1-(5,6,7-三甲氧基-1-乙基-1H-吲哚-2-羰基)-3-氯-6,7-二氢-1H-氮杂卓-2(5H)-酮；

1-(5,6,7-三甲氧基-1-丙基-1H-吲哚-2-羰基)-3-氯-6,7-二氢-1H-氮杂卓-2(5H)-酮；

1-(5,6,7-三甲氧基-1-丁基-1H-吲哚-2-羰基)-3-氯-6,7-二氢-1H-氮杂卓-2(5H)-酮；

1-(5,6,7-三甲氧基-1-苄基-1H-吲哚-2-羰基)-3-氯-6,7-二氢-1H-氮杂卓-2(5H)-酮；

1-(5,6,7-三甲氧基-1-甲基-1H-吲哚-2-羰基)-3-溴-6,7-二氢-1H-氮杂卓-2(5H)-酮；

1-(5,6,7-三甲氧基-1-乙基-1H-吲哚-2-羰基)-3-溴-6,7-二氢-1H-氮杂卓-2(5H)-酮；

1-(5,6,7-三甲氧基-1-丙基-1H-吲哚-2-羰基)-3-溴-6,7-二氢-1H-氮杂卓-2(5H)-酮；

1-(5,6,7-三甲氧基-1-丁基-1H-吲哚-2-羰基)-3-溴-6,7-二氢-1H-氮杂卓-2(5H)-酮；

1-(5,6,7-三甲氧基-1-苄基-1H-吲哚-2-羰基)-3-溴-6,7-二氢-1H-氮杂卓-2(5H)-酮；

(E)-1-(3-(苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基) 丙烯酰基)-3-氯-6,7-二氢-1H-氮杂卓-2(5H)-酮；

3-溴-1-(1-丁基-6-羟基-5,7-二甲氧基-1H-吲哚-2-羰基)-6,7-二氢-1H-氮杂卓-2(5H)-酮；

3-氯-1-(喹啉-3-羰基)-6,7-二氢-1H-氮杂卓-2(5H)-酮；

3-溴-1-(喹啉-3-羰基)-6,7-二氢-1H-氮杂卓-2(5H)-酮；

3-氯-1-(2-苯基环丙基羰基)-6,7-二氢-1H-氮杂卓-2(5H)-酮；

3-溴-1-(1-丁基-6-羟基-5,7-二甲氧基-6-(2-(4-甲基哌嗪-1-乙氧基)-1H-吲哚-2-羰基)-6,7-二氢-1H-氮杂卓-2(5H)-酮；

3-溴-1-(1-丁基-6-羟基-5,7-二甲氧基-6-(3-(N,N-二甲基氨基)丙氧基)-1H-吲哚-2-羰基)-6,7-二氢-1H-氮杂卓-2(5H)-酮；

3-溴-1-(1-丁基-6-羟基-5,7-二甲氧基-6-(2-吗啉乙氧基)-1H-吲哚-2-羰基)-6,7-二氢-1H-氮杂卓-2(5H)-酮。

2.一种如权利要求1所述的一类含有七元内酰胺环的荜拔酰胺类似物及其药用盐的制备方法，其特征在于，所述的制备方法是以己内酰胺为原料，首先合成出不饱和七元内酰胺环，然后制备出各种酰氯，将两者反应制备出目标化合物。

3.一种如权利要求1所述的一类含有七元内酰胺环的荜拔酰胺类似物及其药用盐在制备抗肿瘤药物中的应用。

4.根据权利要求3所述的一类含有七元内酰胺环的荜拔酰胺类似物及其药用盐在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述的肿瘤包括食道、胃、肠、口腔、咽、喉、肺、乳腺、子宫、子宫内膜、卵巢、前列腺、睾丸、膀胱、肾、肝、胰腺、骨、结缔组织、皮肤、眼、脑和中枢神经系统发生的癌症，以及甲状腺癌、白血病、淋巴瘤和骨髓瘤。

5.根据权利要求4所述的一类含有七元内酰胺环的荜拔酰胺类似物及其药用盐在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述的肠癌是指直肠癌或结肠癌。

6.根据权利要求4所述的一类含有七元内酰胺环的荜拔酰胺类似物及其药用盐在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述的淋巴瘤是指霍金氏病。