[发明专利]桔梗皂苷D在制备抑制血管生成药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体地说，是桔梗皂苷D在制备抑制血管生成药物中的应用。

背景技术

血管生成是一个涉及多种细胞的多种分子的复杂生理过程，包括内皮细胞分泌蛋白酶降解基底膜、内皮细胞的增殖和迁移、新生毛细血管官腔结构的形成，募集周细胞以稳定新形成的毛细血管网、通过原始血管的重塑和扩展形成成熟的血管网。

抑制血管生成分子和促进血管生成分子间的动态平衡被认为是调控血管生成的“开关”。正常生理状况下，抑制血管生成分子和抗血管生成分子之间处于相对平衡状态，血管生成机制处于“关闭”状态；而当二者的平衡状态被破坏时，血管生成机制呈现“开启”状态，从而在疾病的发生和发展过程中扮演重要的角色。值得注意的是血管生成在胚胎发育、生殖、创伤修复以及女性的生理周期等机体正常生理过程中发挥着重要作用。但在一些疾病过程中，例如各种原因引起的肿瘤、眼部新血管形成、关节炎、皮肤疾患、动脉粥样硬化等疾病的发生与发展，都与病理性的血管生成有重大关系。

恶性肿瘤是当今世界严重威胁人类健康的重大疾病，肿瘤血管为肿瘤的生长提供必须的营养成分并帮助排出代谢废物，肿瘤血管形成与肿瘤生长、复发、转移的密切关系被认为是上世纪肿瘤学理论的重大突破之一，而肿瘤抗血管生成治疗被认为是治疗恶性肿瘤具有重大医学价值的策略之一。

桔梗皂苷D（Platycodin D）是一种植物皂苷衍生物，来自于桔梗（platycodon grandiflorum）的干燥根。其分子式为C₅₇H₉₂O₂₈，分子量为1224.38。对桔梗皂苷D药理学活性的研究表明：桔梗皂苷D具有抗炎，止疼，治疗呼吸系统症状的作用。该化合物还被证明具有抗肿瘤作用，能诱导人肺癌细胞A549，人胃癌细胞AGS，人乳腺癌细胞MCF-7以及人肝癌细胞HepG2凋亡，抑制人乳腺癌细胞MDA-MB-231和4T1以及人肝癌细胞HepG2迁徙等药理学活性。但目前尚未有桔梗皂苷D抑制新生血管形成并作为血管形成抑制剂使用的报道。

中国专利文献CN100577180C公开了一种藤黄酸在制备抑制血管生成药物中的应用。该发明提供了藤黄酸在制备抑制血管生成药物中的应用，特别是在制备抑制肿瘤、关节炎、视网膜病、血管瘤、银屑病等疾病的病变组织血管生成的药物中的应用。中国专利文献CN1511531A公开了高三尖杉酯碱和三尖杉酯碱在抑制血管生成中的应用。该发明公开了高三尖杉酯碱和三尖杉酯碱在抑制血管生成中的新用途，研究表明，高三尖杉酯碱和三尖杉酯碱具有抑制血管生成的作用，同时具有特异性、剂量小、疗效高、副作用小和不易产生耐药性等优点。中国专利文献CN101342214A公开了一种木香总内酯药物组合物及其制备方法。该发明提供了一种木香总内酯药物组合物及其制备方法，还提供了一种木香总内酯药物组合物在制备治疗或预防胃运动障碍的药物中的应用。中国专利文献CN101073590A公开了一种从中药木香中提取得到的总内酯提取物及其制备方法，还提供了一种该提取物用于制备药物或功能性食品的应用。CN102058579A公开了去氢木香内酯在制备抑制血管生成药物中的应用。该发明公开了去氢木香内酯在抑制血管生成中的新用途。

但是，关于桔梗皂苷D在制备抑制血管生成药物中的应用目前还未见报道。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术中的不足，提供桔梗皂苷D一种新用途。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案是：桔梗皂苷D在制备抑制血管生成药物中的应用。

所述的血管生成为肿瘤血管新生，所述的肿瘤为实体肿瘤，所述的实体肿瘤为原发性或继发性实体肿瘤。

所述的肿瘤血管新生为肿瘤病变组织的血管新生或肿瘤导致的血管新生。

所述的肿瘤血管新生为白血病、淋巴瘤或骨髓瘤血液癌症的血管新生。

所述的血管生成为银屑病病变组织血管新生、Paget’s疾病血管新生、良性血管增生疾病的血管新生、关节炎病变组织的血管新生、动脉粥样硬化病变处的血管新生或新生血管性眼病的血管生成，所述的新生血管性眼病为原发性或继发性新生血管性眼病。

桔梗皂苷D作为单一成分或与其他药学上可接受的成分构成组合物制备抑制血管生成的药物中的应用，所述的其他药学上可接受的成分是与桔梗皂苷D没有拮抗作用的药物，或药学上允许的一种或多种辅料。

所述的药物剂型为胶囊剂、片剂、微囊制剂、注射剂、栓剂、喷雾剂或软膏剂。

所述的药物的给药方式为注射、口服、吸入式喷雾或透皮给药。

本发明优点在于：