[发明专利]表皮生长因子受体阻断剂在制备治疗骨性关节炎药物中的应用

权利要求书

1.一种表皮生长因子受体阻断剂在制备治疗骨性关节炎药物中的应用。

2.如权利要求1所述的应用，其特征在于所述表皮生长因子受体阻断剂为吉非替尼或厄洛替尼。

3.如权利要求1所述的应用，其特征在于所述表皮生长因子受体阻断剂以表皮生长因子受体阻断剂/壳聚糖微球的形式应用。

4.如权利要求3所述的应用，其特征在于所述表皮生长因子受体阻断剂/壳聚糖微球按如下方法制备：(1)壳聚糖溶液：用冰乙酸水溶液溶解壳聚糖，配制成壳聚糖溶液；(2)乳化体系：向壳聚糖溶液中加入表皮生长因子受体阻断剂，混合均匀，在40℃恒温水浴、800-1000r/min条件下搅拌乳化，形成乳化体系；所述壳聚糖溶液的用量以壳聚糖质量计，所述壳聚糖与表皮生长因子受体阻断剂质量比为100:1-800:1；(3)微球：向乳化体系中加入戊二醛，保持40℃，搅拌交联，反应结束后，静置30min，待完全分层后除去上层液，下层颗粒分别用石油醚和异丙醇洗涤，然后冷冻干燥，即得表皮生长因子受体阻断剂/壳聚糖微球。

5.如权利要求4所述的应用，其特征在于所述冰乙酸水溶液的体积浓度为2％。

6.如权利要求4所述的应用，其特征在于所述壳聚糖溶液中壳聚糖的质量浓度为0.01-0.1g/ml。

7.如权利要求4所述的应用，其特征在于所述冷冻干燥是在-109℃下冻干。

8.如权利要求4所述的应用，其特征在于所述戊二醛的体积加入量以步骤(2)壳聚糖溶液中壳聚糖的质量计为2.0-15ml/g。

9.一种表皮生长因子受体阻断剂/壳聚糖微球，其特征在于所述表皮生长因子受体阻断剂/壳聚糖微球按如下方法制备：(1)壳聚糖溶液：用体积浓度为2％的冰乙酸水溶液溶解壳聚糖，配制成0.01-0.1g/ml的壳聚糖溶液；(2)乳化体系：向壳聚糖溶液中加入表皮生长因子受体阻断剂，混合均匀，在40℃恒温水浴、800-1000r/min条件下搅拌乳化，形成乳化体系；所述壳聚糖溶液的用量以壳聚糖质量计，所述壳聚糖与表皮生长因子受体阻断剂质量比为100:1-800:1；所述表皮生长因子受体阻断剂为吉非替尼或厄洛替尼；(3)微球：向乳化体系中加入戊二醛，保持40℃，搅拌交联，反应结束后，静置30min，待完全分层后除去上层液，下层颗粒分别用石油醚和异丙醇洗涤，然后冷冻干燥，即得表皮生长因子受体阻断剂/壳聚糖微球；所述戊二醛的体积加入量以步骤(2)壳聚糖溶液中壳聚糖的质量计为2.0-15ml/g。