[发明专利]N‑取代苯磺酰基吩噻嗪类化合物化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.具有式I结构的化合物：

其中，

R₁为氢原子、卤素原子、羟基、C1-C4烷基、一氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，3-氟丙基，氯甲基，溴甲基，4-溴丁基，3-氯丁基、氨基、硝基、甲氧基，乙氧基、甲氨基，二甲氨基，二乙胺基；

R₂为氢原子、卤素原子、羟基、C1-C4烷基、一氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，3-氟丙基，氯甲基，溴甲基，4-溴丁基，3-氯丁基、氨基、硝基、甲氧基，乙氧基、甲氨基，二甲氨基，二乙胺基；R₂对苯环的取代可以为单取代或者多取代；

R₃为氢原子、C2-C4烷基、一氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，3-氟丙基，氯甲基，溴甲基，4-溴丁基，3-氯丁基或者如式所示基团；

R₄为氢原子、卤素原子、羟基、C1-C4烷基、一氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，3-氟丙基，氯甲基，溴甲基，4-溴丁基，3-氯丁基、氨基、硝基、甲氧基，乙氧基、甲氨基，二甲氨基，二乙胺基；R₄对苯环的取代可以为单取代或者多取代。

2.根据权利要求1所述的具有式I结构的化合物，其特征在于，在式I中：

R₁为氢原子、卤素原子、C1-C4烷基或一氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，3-氟丙基，氯甲基，溴甲基，4-溴丁基，3-氯丁基；

R₂为氢原子、卤素原子、C1-C4烷基、一氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，3-氟丙基，氯甲基，溴甲基，4-溴丁基，3-氯丁基、硝基、甲氧基，乙氧基、甲氨基，二甲氨基，二乙胺基；R₂对苯环的取代优先为单取代或者二取代；

R₃为氢原子、C2-C4烷基或一氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，3-氟丙基，氯甲基，溴甲基，4-溴丁基，3-氯丁基或者如式所示基团；

R₄为氢原子、卤素原子、C1-C4烷基、一氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，3-氟丙基，氯甲基，溴甲基，4-溴丁基，3-氯丁基、硝基、甲氧基，乙氧基，甲氨基，二甲氨基，二乙胺基；R₄对苯环的取代优先为单取代或者二取代。

3.根据权利要求1或2所述的具有式I结构的化合物，其特征在于，在式I中：

R₁为氯、氟、氢、甲基或者三氟甲基；

R₂为氢、氟、氯、C1～C4烷基、硝基、甲氧基；R₂对苯环的取代优先为单取代或者二取代；

R₃为氢原子、C2～C4烷基或一氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，3-氟丙基，氯甲基，溴甲基，4-溴丁基，3-氯丁基或者如式所示基团；

R₄为氢、氟、氯、C1～C4烷基、硝基、甲氧基；R₄对苯环的取代优先为单取代或者二取代。

4.根据权利要求1或2所述的具有式I结构的化合物的制备方法，其特征在于：

化合物II与化合物III在-5～60℃下反应得到化合物IV，化合物IV在0～80℃下还原得到化合物V，化合物V与化合物VI在-5～60℃下反应得到化合物I，上述R₁、R₂和R₃的定义与权利要求1或2相同。

5.根据权利1或2所述的具有式I结构的化合物在制备预防或治疗与精氨酸加压素V1a受体、精氨酸加压素V1b受体、精氨酸加压素V2受体、交感神经系统或肾素-血管紧张素-醛固酮系统相关的疾病的药物中的用途。

6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于，所述的与精氨酸加压素V1a受体、精氨酸加压素V1b受体、精氨酸加压素V2受体、交感神经系统或肾素-血管紧张素-醛固酮系统相关的疾病包括：高血压，雷氏综合症，痛经，早产，促肾上腺皮质激素释放激素分泌紊乱，肾上腺增生，抑郁症，慢性充血性心力衰竭，肝硬化，抗利尿激素分泌紊乱综合症或慢性心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌紊乱引起的低钠血症。

7.一种具有权利要求5所述作用的药物组合物，它包含治疗有效量的如权利要求1～2任一项具有式I结构化合物及一种或多种药用载体。