[发明专利]一种新的化合物及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种新的化合物及其用途，还涉及该类化合物在预防和治疗心脑缺血性疾病及改善心脑循环障碍、抗血栓等方面的应用。

背景技术

急性缺血性脑卒中和冠心病以及心肌梗死，都是由于各种因素诱发血栓形成所导致的缺血性损伤的疾病，该类疾病给病人带来极大的痛苦甚至生命危险。目前，该类药物的研究一直是药物研究开发的热点和前沿。

发明内容

本发明的发明人在研制新的心脑血管类药物的过程中，意外地发现2-(1、4-戊二醇)苯甲酸及2-(1、4-戊二醇)苯甲酸盐，该类化合物出人意料地具有优异的心脑血管活性。

为了完成本发明的目的，本发明提供一种新的化合物及其用途，具体的涉及一种2-(1、4-戊二醇)苯甲酸及其2-(1、4-戊二醇)苯甲酸盐，经过动物实验发现，2-(1、4-戊二醇)苯甲酸及2-(1、4-戊二醇)苯甲酸盐，在脑缺血性疾病及改善心脑循环障碍、抗血栓动物实验中，效果显著。现有技术中未见对该类化合物的报道。

所述的化合物为2-(1、4-戊二醇)苯甲酸，其结构通式为：

所述的化合物的盐，其名称为2-(1、4-戊二醇)苯甲酸盐，其结构通式为

其中，n＝l，2、3；M为一价金属离子锂、钠、钾，或二价金属离子镁、钙、锌、铁，或三价金属离子铁、铝；或有机碱基N，N’-二苄基乙二胺、苯胺、苯甲胺、苄氨、二甲胺、二乙胺、吗啉、吗啉、葡甲胺、三甲胺、三乙胺、叔丁胺或其他有机碱基。

本发明还提供上述新的化合物及所述的化合物的盐在制备用于治疗和预防心、脑缺血性疾病及改善心脑循环障碍、抗血栓的药物中的应用。

本发明的的目的还包括为临床提供一种用于治疗和预防心脑缺血性疾病及改善心脑循环障碍、抗血栓的药物组合物，包括上述的化合物或所述的化合物的盐和药学上可接受的载体。

本发明的另一目的是提供上述化合物和组合物在制备预防和治疗心脑缺血性疾病及改善心脑循环障碍、抗血栓药物中的应用。

具有明显的抗脑缺血、抑制血栓形成，从而改善心脑循环、预防和治疗心脑缺血性疾病的一类新的化合物。

本发明的化合物可按如下方法制备：

本发明的化合物的盐的制备方法：

2-(1、4-戊二醇)苯甲酸N，N’-二苄基乙二胺盐的制备：

在动物药效模型试验中，本发明的化合物对大脑中动脉阻塞引起的脑组织损伤显示出优异的保护作用，表现在可使大脑中动脉血栓模型大鼠的神经症状明显改善，梗塞面积明显减少，并能明显抑制大鼠动-静脉旁路血栓形成，说明本发明化合物可有效抑制血栓形成，对心脑缺血性疾病具有较好的预防和治疗作用。

本发明的药物组合物含有治疗有效量的本发明化合物为活性成份，以及含有一种或多种药学上可以接受的载体。

本发明的化合物和药物组合物可用于制备预防和治疗心脑缺血性疾病，抗血栓、改善心脑循环障碍等的药物。

具体实施方式

实施例1:对大脑中动脉血栓模型(MiddleCerebralArteryThrombosis,MCAT)大鼠神经症状及脑梗塞范围的影响。

一、动物

SD大鼠，雌雄各半，体重190～250g。

二、药物与试剂

受试药

2-(1、4-戊二醇)苯甲酸、2-(1、4-戊二醇)苯甲酸钾盐。

试剂

FeCl3*6H20(A.R.)，用lmol/L盐酸配制；红四氮唑(TTC),(C.P.)。

三、仪器

XTT实体显微镜；恒温水浴振荡器；电子分析天平。

四、试验方法及结果

(一)对MCAT大鼠神经症状的影响

1、分组及给药：将实验动物随机分成以下各组，即假手术组，MCAT模型组，2-(1、4-戊二醇)苯甲酸、2-(1、4-戊二醇)苯甲酸钾盐各50mg/kg、100mg/kg和200mg/kg组。造模前预防给药，每天灌胃给药1次，连续给药3天，第4天造模，造模后即刻灌胃给予一天剂量。造模后12小时再灌胃给予一天剂量，对照组给予等量溶媒。