[发明专利]一种可喷涂的甲硝唑凝胶组合物

说明书

本发明揭示了一种可喷涂的甲硝唑凝胶组合物，该组合物包括甲硝唑、水、一种水混溶性溶剂、羧甲基纤维素、λ型角叉菜聚糖及PEG 12000－20000。该凝胶组合物理稳定性较高，抗盐能力较强，使用方便。

【技术领域】

本发明涉及一种可喷涂的甲硝唑凝胶组合物。具体来说，涉及一种物理稳定、抗盐能力较强的可喷涂的甲硝唑凝胶组合物。

【技术背景】

甲硝唑可用作局部外用药，用于炎症性丘疹、脓庖及酒渣鼻红斑的局部治疗，已有相关洗液及凝胶制剂市售。

市售洗液制剂一般成液状，是喷涂或擦到皮肤患处的。用于喷涂的液体一般具有类似于水的粘度。这意味着可喷涂的液体一般太容易扩散，会从喷涂的皮肤上滴落，并弄脏衣物。

市售凝胶制剂一般为半固体凝胶。这种凝胶粘度很高。当为了防止组合物流动或滴落时，是需要高粘度的。凝胶通常是通过挤压方式涂布到皮肤的。然而这种施药方式需要借助工具如棉签或手指才能涂匀，使用不方便，更严重的是，过程中有不少药膏粘附于涂展工具而损失，还造成局部剂量不准。

此外，我们还发现由于各种原因，消费者外用药时倾向于使用喷涂的方式。

就我们所知，可喷涂的凝胶已用于市售的婴儿产品、护发产品和防晒产品中。

已有的可喷涂凝胶组合物的一个问题是该组合物是非物理稳定的。物理稳定是指组合物不会出现相分离，且不会在该组合物预期的储存期限内出现粘度升高或降低的情况。非物理稳定的组合物由于几种原因将存在以下问题。组合物可能变得太粘而不能喷涂。组合物也可能变得太稀，容易流动或滴落。也可能发生相分离，导致要释放的活性成分出现不适当的浓度。可喷涂凝胶组合物的稳定性会因在组合物中加入活性成分而受到不利的影响。

此外，在炎症性丘疹、脓庖及酒渣鼻红斑等患处常有体液或脓渗出，它们中含有一定的盐分，而盐分可通过盐析作用影响凝胶的稳定性，使其性能改变，进而影响其临床疗效。因此，提高凝胶组合物的抗盐能力是非常必要的。

因此，现实需要一种可喷涂的甲硝唑凝胶组合物，特别是一种物理稳定、抗盐能力较强的可喷涂的甲硝唑凝胶组合物。

【发明内容】

经发现我们可以提供一种可喷涂的甲硝唑凝胶组合物，特别是一种物理稳定、抗盐能力较强的可喷涂的甲硝唑凝胶组合物，用于向皮肤递送活性剂甲硝唑。

本发明提供的可喷涂的甲硝唑凝胶组合物，主要包括主胶凝剂、辅助胶凝剂、粘度稳定剂、一种水混溶性溶剂和水。

具体实施方式

本发明的组合物包括主胶凝剂。合适的主胶凝剂包括但不限于中和度为的羧甲基纤维素，优选其钠、钾、铵盐。

在剪切稀化的凝胶例子中，含羧甲基纤维素的配方是一种为人所知并广为传授的例子。这些凝胶的粘度在剪切下降低，如通过喷射泵将凝胶泵出。这就是所谓的剪切稀化。剪切稀化由于降低了粘度使凝胶能够喷出。在喷射后凝胶回复到原来的高粘度。

按该组合物的总重量计，本发明组合物中使用的主胶凝剂的量可在约0.5重量%－约5重量%的范围内，较适宜的是在约1重量%－约3重量%内。

本发明的组合物包括辅助胶凝剂。该辅助胶凝剂还期望改善形成的凝胶组合物的耐久性和使用寿命，以进一步延长其与皮肤的接触时间。

合适的辅助胶凝剂包括但不限于λ型角叉菜聚糖。λ型角叉菜聚糖是一种硫酸化的多糖，它是由红海藻红藻纲的衫藻科或红翎菜科中各种成员中获得的一种水胶体。它是由半乳糖和3, 6-脱水半乳糖共聚物的硫酸酯所组成，可溶于热水和热的浓氯化钠溶液中，有较好的耐盐性。λ型角叉菜聚糖溶液当加压或搅拌时会形成假塑性或剪切变稀的溶液。它被用作乳化剂、粘合剂、增充剂、稳定剂、增稠剂、胶凝剂、悬浮剂。它可润清皮肤，已用于口服和局部药品。