[发明专利]作为TLR7激动剂的吡咯并嘧啶化合物

权利要求书

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐，

其中，

L₁、L₂分别独立地选自-O-、-CH₂-、-S-、-NH-、-NHC(＝O)-、-C(＝O)-、-C(＝O)NH-、-S(＝O)-、-S(＝O)₂-、-NHS(＝O)₂-或-S(＝O)₂NH-，其中所述基团任选被一种或多种R₄取代；

R₁选自氢、C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_3-10环烃基、3-10元杂环烃基、芳基、杂芳基，其中所述基团任选被一种或多种R₄取代；

R₂选自氢、卤素、氰基、羟基、巯基、氨基、COOH、-CONH₂、C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_3-10环烃基、3-10元杂环烃基、芳基、杂芳基，其中所述基团任选被一种或多种R₄取代；

B选自C_3-10环烃基、3-10元杂环烃基、芳基、杂芳基；

L₃选自C_0-6亚烷基、亚氨基、-O-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)₂-，其中所述基团任选被一种或多种R₄取代；

R₃选自氢、氨基、C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_3-10环烃基、3-10元杂环烃基、芳基、杂芳基，其中所述基团任选被一种或多种R₄取代，

或R₃、L₃与B环上邻位原子一起形成饱和或不饱和的5-8元环，所述环任选被一种或多种R₄取代；

n为0、1、2、3、4或5；

R₄选自卤素、氰基、-R、-OR、＝O、-SR、-NR₂、＝NR、-C(卤素)₃、-CR(卤素)₂、-CR₂(卤素)、-OCN、-SCN、-N＝C＝O、-NCS、-NO、-NO₂、-NRC(＝O)R、-NRC(＝O)OR、-NRC(＝O)NRR、-C(＝O)NRR、-C(＝O)OR、-OC(＝O)NRR、-OC(＝O)OR、-C(＝O)R、-S(＝O)₂OR、-S(＝O)₂R、-OS(＝O)₂OR、-S(＝O)₂NRR、-S(＝O)R、-NRS(＝O)₂R、-NRS(＝O)₂NRR、-NRS(＝O)₂OR、-OP(＝O)(OR)₂、-P(＝O)(OR)₂、-C(＝O)R、-C(＝S)R、-C(＝O)OR、-C(＝S)OR、-C(＝O)SR、-C(＝S)SR、-C(＝O)NRR、-C(＝S)NRR、-C(＝NR)NRR或-NRC(＝NR)NRR；R独立地选自H、C_1-8烷基、C_3-8环烃基、3-8元杂环烃基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基；

并且，当L₁为-CH₂-或-NH-时，R₃不为H。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征是，L₁、L₂分别独立地选自-O-、-CH₂-、-S-、-NH-、-C(＝O)-、-S(＝O)-或-S(＝O)₂-，其中所述基团任选被一种或多种R₄取代。