[发明专利]C-芳基糖苷衍生物、其药物组合物、制备方法及应用

权利要求书

1.一种如式I所示的C-芳基糖苷衍生物、其立体异构体或药学上可接受的盐；

其中，所述的如式I所示的C-芳基糖苷衍生物为式IB或IC，

IB中，X为O；L为CH₂；Z为O；W为(CH₂)_n，n为1或2；*标注的碳为手性碳，其包括外消旋体、S型或R型；

IC中，X为O；L为CH₂；Z为O；W为(CH₂)_n，n为1或2；*标注的碳为手性碳，其包括外消旋体、S型或R型；

R₃、R₄、R₅、R₆、R_6a和R_6b分别独立地选自H、烷基或卤素；

R₁为H；

R₂为烷基或卤素；

所述烷基为甲基。

2.如权利要求1所述的如式I所示的C-芳基糖苷衍生物、其立体异构体或药学上可接受的盐，其特征在于：所述的Y为

*标注的碳为手性碳，其包括外消旋体、S型或R型。

3.如权利要求1所述的如式I所示的C-芳基糖苷衍生物、其立体异构体或药学上可接受的盐，其特征在于：

如式IB所示的C-芳基糖苷衍生物为：

其中，X为O；L为CH₂；Z为O；W为(CH₂)_n，n＝1或2；R₁为H；R₂为F、Cl或CH₃；R₃、R₄、R₅分别独立地为H、甲基或F；R_6a和R_6b为H；*标注的碳为手性碳，其包括外消旋体、S型或R型；

如式IC所示的C-芳基糖苷衍生物为：

IC中，X为O；L为CH₂；Z为O；W为(CH₂)_n，n为1或2；R₁为H；R₂为F、Cl或CH₃；R₃、R₄、R₅分别独立地为H、甲基或F；R_6a和R_6b分别独立地为H或CH₃；*标注的碳为手性碳，其包括外消旋体、S型或R型。

4.如下任一结构的化合物：

5.如权利要求1～3任一项所述的C-芳基糖苷衍生物、其立体异构体或药学上可接受的盐的制备方法，其为如下任一方法：

方法一：所述的制备方法包括如下步骤：溶剂中，在碱的作用下，将化合物1-f进行脱乙酰基保护基反应；

方法二：所述的制备方法包括如下步骤：1)溶剂中，在缩合剂的作用下，将化合物2-g与进行mitsunobu反应；2)溶剂中，在碱的作用下，将步骤1)得到的化合物2-f进行脱乙酰基保护基反应；

方法三：所述的制备方法包括如下步骤：1、溶剂中，在碱的作用下，将化合物3-g与混合，进行亲核取代反应；2、溶剂中，在碱的作用下，将步骤1得到的化合物3-f进行脱乙酰基保护基反应；

其中，V为氯、溴或碘。

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：方法一中，所述的溶剂为甲醇；所述的碱为甲醇钠。

7.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：方法一中，所述的脱乙酰基保护基反应还包括如下步骤：溶剂中，将化合物1-e进行乙酰基保护反应，再进行重结晶，得到所述的化合物1-f；