[发明专利]匹莫范色林及其类似化合物中间体,其制备方法和制备匹莫范色林及其类似化合物的方法有效
| 申请号: | 201410392056.6 | 申请日: | 2014-08-11 |
| 公开(公告)号: | CN105418460B | 公开(公告)日: | 2017-04-12 |
| 发明(设计)人: | 王鹏;李丕旭;刘远华;杜强强 | 申请(专利权)人: | 苏州鹏旭医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07C269/04 | 分类号: | C07C269/04;C07C271/16;C07C271/48;C07D211/58 |
| 代理公司: | 苏州创元专利商标事务所有限公司32103 | 代理人: | 孙仿卫,汪青 |
| 地址: | 215200 江苏省苏州市吴*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 匹莫范色林 及其 类似 化合物 中间体 制备 方法 | ||
1.一种匹莫范色林及其类似化合物中间体,其特征在于:所述中间体具有通式I所示的结构:
式I中:
R1烷基;
R为苯基,其未被取代或被选自卤素,酰基、酯基、硝基,氰基中的一种或多种所取代;或者R为碳数2~6的多卤代烷烃,所述多卤代烷烃中卤素为选自氟、氯或溴中的一种或多种。
2.根据权利要求1所述的匹莫范色林及其类似化合物中间体,其特征在于:所述R1为碳数1~6的脂肪烃基。
3.根据权利要求2所述的匹莫范色林及其类似化合物中间体,其特征在于:所述R1为甲基、乙基、丙基、正丁基、异丁基、异丙基、正戊基、正己基或叔丁基。
4.根据权利要求1所述的匹莫范色林及其类似化合物中间体,其特征在于:所述多卤代烷烃中含有至少三个卤素原子。
5.根据权利要求1或2或3或4所述的匹莫范色林及其类似化合物中间体,其特征在于:R为选自苯基、硝基苯、三氯乙基、三氟乙基,三溴乙基中的一种。
6.根据权利要求1所述的匹莫范色林及其类似化合物中间体,其特征在于:所述中间体为化合物14-a,化合物14-b或化合物14-c:
7.一种如权利要求1所述的匹莫范色林及其类似化合物中间体的制备方法,其特征在于:包括使式II化合物与式III化合物在溶剂中,缚酸剂存在下发生取代反应的步骤,反应方程式如下:
式II、式III中的R1和R的定义分别与式I中R1和R的定义相同,式III中X为F、Cl、Br或I。
8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于:式II中R1为异丁基,式III中X为氯或溴。
9.一种结构式如式V所示的匹莫范色林及其类似化合物的制备方法,其特征在于:包括使权利要求1至6中任一项权利要求所述的中间体即式I化合物与式IV化合物反应的步骤,反应方程式如下:
式IV和V中,R2代表卤素;R3为碳数1~6的脂肪烃基。
10.根据权利要求9所述的匹莫范色林及其类似化合物的制备方法,其特征在于:所述方法还包括采用权利要求7至8中任一项权利要求所述的方法制备式I化合物的步骤。
11.根据权利要求9所述的匹莫范色林及其类似化合物的制备方法,其特征在于:由式II化合物和式III化合物合成式I化合物后的反应液不经处理,直接用于合成式V化合物。
12.根据权利要求11所述的匹莫范色林及其类似化合物的制备方法,其特征在于:式I和V中,R1为异丁基,式IV和V中,R2为F;R3为甲基,乙基,丙基,异丙基或异丁基。
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