[发明专利]一种新型9,5位取代的咪唑[1,2-c]-喹唑啉-3(2H)-酮稠杂环化合物的合成方法

权利要求书

1.一种新型9,5位取代的咪唑[1,2-c]-喹唑啉-3(2H)-酮稠杂环化合物(5)

的合成方法，包括以下步骤：第一步，在无溶剂下或所选合适溶剂中，胺（1）和化合物（2）在0～180℃下反应1～48小时，旋蒸除去多余的反应物和溶剂，残余物经提纯、干燥得关键化合物中间体（3） ；第二步，中间体（3）与阿尔法氨基酸酯（4）在合适的溶剂中0～160℃下进一步反应1～48小时，旋蒸除去溶剂，残余物经提纯后获得目标产物稠杂环化合物（5）。

2.如权利要求1所述的一种新型9,5位取代的咪唑[1,2-c]-喹唑啉-3(2H)-酮稠杂环化合物

的合成方法，其特征在于，所述的化合物结构中R₁为独立的-H，-F，-Cl，-Br，-NO₂，-OMe，C₁～C₄的烷基或C₃～C₅的环烷基；R₂为-H，C₁-C₄的烷基。

3.如权利要求1所述的一种新型9,5位取代的咪唑[1,2-c]-喹唑啉-3(2H)-酮稠杂环化合物

的合成方法，其特征在于，当R₃ 为-H时，中间体（3）也可通过胺（1）与DMF在苯磺酰氯的作用下生成，经分离提纯后得到。

4.如权利要求1所述的一种新型9,5位取代的咪唑[1,2-c]-喹唑啉-3(2H)-酮稠杂环化合物

的合成方法，其特征在于，中间体（3）中的R₂不是氢时，N=C双键有顺、反异构体（3a）和（3b）。

5.如权利要求1所述的一种新型9,5位取代的咪唑[1,2-c]-喹唑啉-3(2H)-酮稠杂环化合物

的合成方法，其特征在于，阿尔法氨基酸酯（4）中的R₃为独立的C₁～C₄烷基。

6.如权利要求1所述的一种新型9,5位取代的咪唑[1,2-c]-喹唑啉-3(2H)-酮稠杂环化合物

的合成方法，其特征在于，所述的第一步中中间体（3）的制备中所选合适溶剂是指，二氯甲烷，1，2-二氯甲烷，氯仿，四氢呋喃、乙酸乙酯、乙腈、甲苯、二甲苯、乙醚、丁醇、异丙醇的一种。

7.如权利要求1所述的一种新型9,5位取代的咪唑[1,2-c]-喹唑啉-3(2H)-酮稠杂环化合物

的合成方法，其特征在于，所述的第一步中胺（1）、化合物（2）与溶剂的投料摩尔比为1：1-50：0-150。

8.如权利要求1所述的一种新型9,5位取代的咪唑[1,2-c]-喹唑啉-3(2H)-酮稠杂环化合物

的合成方法，其特征在于，所述的第二步中中间体（3）与阿尔法氨基酸酯（4）在合适的溶剂中反应，此处的合适溶剂为二氯甲烷，氯仿，四氢呋喃，乙酸乙酯，乙腈，乙酸，三氟醋酸，正丙酸，异丙酸，丁酸、丁醇、异丙醇中的一种或两种的混合物。

9.如权利要求1所述的一种新型9,5位取代的咪唑[1,2-c]-喹唑啉-3(2H)-酮稠杂环化合

物的合成方法，其特征在于，所述的第二步中中间体（3）与阿尔法氨基酸酯（4）和溶剂的投料摩尔比为1：1-20：1-70。

10.如权利要求1所述的一种新型9,5位取代的咪唑[1,2-c]-喹唑啉-3(2H)-酮稠杂环化合

物的合成方法，其特征在于，所述的第一步与第二步中的提纯方法均是指萃取、重结晶，减压蒸馏和柱层析中的一种或几种方法的组合 。