[发明专利]广藿香醇在制备男性性功能障碍药物或保健品中的应用

说明书

技术领域

 本发明属于生物医药技术领域。更具体地，涉及广藿香醇在制备男性性功能障碍药物或保健品中的应用。

背景技术

男性勃起功能障碍（Erectile dysfunction，ED）指性欲正常时阴茎不能达到或维持一次满意的性交，是最常见的男性性功能障碍疾病之一，严重影响性生活质量。据统计，随着年龄的增长，ED发病率有增加的趋势，男性ED发病率达到15%，65岁以上人群更是高达65%。1998 年正式上市的西地那非（Sildenafil）为选择性5 型磷酸二酯酶抑制剂（phosphodiesterase type 5 inhibitors，PDE5-Is），被认为是第一个可有效治疗ED的口服药物，目前，PDE5-Is 已经成为治疗ED 的最主要的药物。目前用于临床治疗ED 的其它方式还包括：性心理治疗、改善生活方式、阴茎海绵体注射治疗、睾酮替代治疗、负压缩窄装置和手术治疗等。

广藿香醇又名百秋李醇（Patchouli Alcohol，PA），是一种三环倍半萜类化合物，其化学名为[1R(1α，4β，4Aα，6β)]-八氢-4，8A，9，9-四甲基-1，6-亚甲基萘-1(2H)-醇，分子式为C₁₅H₂₆O，分子量为222.37，结构式如下结构式（I）所示，外观为六角偏方四分面像晶体，不溶于水，可溶于乙醇和乙醚和常用有机溶剂。公开号为WO2004110153A1的欧洲专利申请揭示了广藿香醇及其衍生物可用于抑制真菌的无性繁殖和降低微生物的粘防作用，在伤口的清洁和愈合方面有功效；公开号为CN101194899A的中国专利申请公开了百秋李醇在制备防治老年性痴呆症的药物中的用途；CN101485647A的中国专利申请披露了百秋李醇对甲1型流感病毒、乙型流感病毒及禽流感病毒H5N1具有明显的抑制及杀灭作用；CN102920686A的中国专利申请披露了广藿香醇对柯萨奇病毒的抑制作用；CN102895218A的中国专利申请披露了广藿香醇对腺病毒的抑制作用；CN102349884A的中国专利公开了广藿香醇可选择性地抑制幽门螺旋杆菌，同时不伤及益生菌，可保持人体肠道菌群的生态平衡； CN103127038A的中国专利申请公开了百秋李醇在制备治疗细菌感染性疾病的药物中的用途。

 

结构式（I）。

近年来，广藿香醇是国内外天然产物的研究热点，但是目前尚未见有其防治勃起功能障碍的相关研究和报道。

发明内容

本发明要解决的技术问题是克服现有ED防治药物和广藿香醇的应用局限，提供了广藿香醇的一种新的用途，即在制备男性性功能障碍药物或保健品中的应用，为ED的防治提供了一个新的途径和药物。

本发明的目的是提供广藿香醇在制备男性性功能障碍药物或保健品中的应用。

本发明上述目的通过以下技术方案实现：

本发明提供了广藿香醇在制备预防或治疗男性性功能障碍药物中的应用。

优选地，所述应用是指广藿香醇在制备促进阴茎海绵体平滑肌释放一氧化氮（NO）的药物中的应用。

本发明还提供广藿香醇在制备预防或治疗男性性功能障碍保健品中的应用。

优选地，所述应用是指广藿香醇在制备促进阴茎海绵体平滑肌释放一氧化氮的保健品中的应用。

另外，本发明上述广藿香醇的应用对象不仅仅限制于男性，其同样可以应用于制备预防或治疗雄性动物性功能障碍的药物。在不违背本发明精神的前提下，广藿香醇的衍生物或其药学上可接受的盐在制备预防或治疗雄性动物性功能障碍药物中的应用，也在本发明的保护范围之内。

更优选地，上述性功能障碍是指勃起功能障碍。

本发明还提供一种预防或治疗包括人在内的雄性动物性功能障碍的药物组合物，以广藿香醇为活性成分。

以上所述药物组合物的剂型可以为口服制剂、注射剂或外用制剂等。

另外，以广藿香醇为主要活性成分的用于预防或治疗包括人在内的雄性动物性功能障碍的保健品也在本发明的保护范围之内。

本发明通过大量研究发现，广藿香醇能够提高清醒动物阴茎勃起次数，能够缩短血管性ED大鼠模型的勃起潜伏期，对离体大鼠阴茎海绵体有舒张作用，提高阴茎平滑肌组织的NO释放。因此，广藿香醇治疗勃起功能障碍的机制与提高阴茎平滑肌的舒张功能、促进阴茎血管平滑肌NO释放水平，引起海绵体的舒张有关。