[发明专利]一种泊沙康唑前体药物的冻干组合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种泊沙康唑前体药物的冻干组合物，所述组合物由泊沙康唑前体药物和不含环糊精类的可药用的辅料制备而成，所述药用辅料选自赋形剂、pH调节剂。

2.根据权利要求1所述的泊沙康唑前体药物的冻干组合物的制备方法，其特征在于具体步骤如下：在配液容器中加入10%-95%的注射用水，加入准确处方量90%-110%的泊沙康唑前体药物，搅拌下，加或不加赋形剂，慢慢滴加pH调节剂，调pH为6.0-11，补加水至全量，然后加入0.01%-1.0%(W/V)的药用炭，搅拌15-60分钟，砂滤棒粗滤脱炭，并用0.22um的微孔滤膜精滤至澄明度合格；测定中间体含量合格后，定装量并分装于西林瓶中，加半塞，样品经冷冻干燥，控制水分0.1%-8%,压塞，轧盖。

3.根据权利要求1所述的泊沙康唑前体药物的冻干组合物，所述赋形剂为甘露醇、右旋糖酐、葡萄糖、乳糖、蔗糖、麦芽糖、果糖中的任意一种或几种。

4.根据权利要求1所述的泊沙康唑前体药物的冻干组合物，所述pH调剂为有盐酸、硫酸、乳酸、柠檬酸、氨基酸、醋酸、苹果酸、马来酸、柠檬酸：柠檬酸钠缓冲液、醋酸：醋酸钠缓冲体系、氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸钠、氢氧化钾、碳酸氢钾、碳酸钾、碱性氨基酸中的任意一种或几种。

5.根据权利要求1所述的泊沙康唑前体药物的冻干组合物，所述赋形剂的用量为泊沙康唑前体药物质量比的0.01～10倍，优选0.1～5倍，最优选0.5～2倍。

6.根据权利要求1所述的泊沙康唑前体药物的冻干组合物，所述pH调节剂用量为将冻干前的泊沙康唑前体药物溶液调pH为6.5～11.0，优选8.0～10.0，最优选8.5～9.5。

7.根据权利要求1所述的泊沙康唑前体药物的冻干组合物，所述组合物的用途适用于多种对两性霉素不能耐受或难治性成人侵袭性真菌感染的治疗；对高危患者预防用药，用于13岁以上、免疫功能低下的患者，特别是患有移植物抗宿主病（graftversushostdisease，GVHD）的造血干细胞移植者、白血病患者和由于化疗而长期白细胞减少的患者，本品比对照药物氟康唑和伊曲康唑，能更有效预防侵袭性曲霉菌感染并可降低侵袭性真菌感染相关的病死率。