[发明专利]一种吲唑类化合物及其制备方法无效
申请号: | 201410371340.5 | 申请日: | 2014-07-30 |
公开(公告)号: | CN104098498A | 公开(公告)日: | 2014-10-15 |
发明(设计)人: | 姚庆佳;武思民;徐扬军 | 申请(专利权)人: | 天津市斯芬克司药物研发有限公司 |
主分类号: | C07D209/08 | 分类号: | C07D209/08;A61P3/10 |
代理公司: | 天津市三利专利商标代理有限公司 12107 | 代理人: | 李蕊 |
地址: | 300000 天津市滨*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 吲唑类 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种吲唑类化合物,其特征在于:为4-氟-7-硝基吲哚,其结构式为(Ⅰ)所示,
2.根据权利要求1所述的吲唑类化合物,其特征在于:所述4-氟-7-硝基吲哚为黄色固体,其核磁共振氢谱数据为1H-NMR(CDCl3400HZ):6.808(t,1H),6.883(t,1H),7.396(t,1H),8.184(q,1H),10.038(b,1H)。
3.权利要求3所述的吲唑类化合物的制备方法,其特征在于:具体步骤如下:
(1)在亚硝酸钠和浓盐酸的溶液中,化合物1重氮化后与2-甲基乙酰乙酸乙酯形成席夫碱,得到化合物2;
(2)化合物2在多聚磷酸作用下闭环形成吲哚,得到化合物3;
(3)化合物3通过碱性水解脂成酸,得到化合物4;
(4)化合物4去羧基,得到化合物5粗品;
(5)化合物5在Boc保护下分离,得到化合物5a;
(6)化合物5a通过去Boc得终产品化合物5纯品,其中,
4.根据权利要求3所述的吲唑类化合物的制备方法,其特征在于:所述化合物4作为中间产物,为新化合物。
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