[发明专利]具有昆虫拒食活性和生长抑制活性的化合物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201410369539.4 申请日: 2014-07-30
公开(公告)号: CN104151323A 公开(公告)日: 2014-11-19
发明(设计)人: 张勇慧;姚广民;曾俊芬;张锦文 申请(专利权)人: 华中科技大学
主分类号: C07D493/08 分类号: C07D493/08;C07D307/00;C07H1/08;C07H15/26;C07H17/04;C07D313/08;A61P37/06;A01P7/04
代理公司: 华中科技大学专利中心 42201 代理人: 夏惠忠
地址: 430074 湖北*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 具有 昆虫 活性 生长 抑制 化合物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.具有以下化合物1、化合物2、化合物3或化合物4所示结构的化合物:

2.从肉桂中分离得到下列化合物1所示结构化合物的方法,包括以下步骤:

步骤一:将干燥肉桂皮粉碎,用乙醇室温提取,合并乙醇提取液并减压回收浓缩成浸膏,得到总膏,热水将总膏分散至混悬状,依次用极性递增的石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取,回收萃取液减压浓缩得乙酸乙酯部位,正丁醇部位,石油醚及氯仿部位去除;

步骤二:将乙酸乙酯部位进行硅胶柱层析,氯仿至甲醇梯度洗脱(氯仿/甲醇10:1-3:1),氯仿/甲醇6:1时得一段Fr.1,Fr.1经过反相硅胶柱色谱(水/甲醇9:1)得一部位,此部位再经凝胶、制备液相纯化得到化合物1。

3.从肉桂中分离得到下列瑞诺烷二萜类化合物2至11中的一种或多种的方法,包括以下步骤:

步骤A:将权利要求2之步骤一中得到的正丁醇部位进行硅胶柱层析,氯仿至甲醇梯度洗脱(氯仿/甲醇10:1-3:1),氯仿/甲醇8:1时得Fr.2,氯仿/甲醇6:1时得Fr.3,氯仿/甲醇5:1时得Fr.4,氯仿/甲醇4:1时得Fr.5;

步骤B:将Fr.2经过反相硅胶柱色谱(水/甲醇9:1)得一部位,此部位再经凝胶、制备液相纯化得到化合物4、5;或

将Fr.3经过反相硅胶柱色谱(水/甲醇9:1-7:3)得二部位分别为Fr.3.1、Fr.3.2;Fr.3.1经硅胶、凝胶、制备液相纯化得到化合物2、6、7;或Fr.3.2经凝胶、制备液相纯化得到化合物8、9;或

将Fr.4经过反相硅胶柱色谱(水/甲醇9:1),再经硅胶、凝胶、制备液相纯化得到化合物3、11;或

将Fr.5经过反相硅胶柱色谱(水/甲醇8:2)得一部位,此部位再经硅胶、凝胶、制备液相纯化得到化合物10。

4.具有以下化合物2所示结构的化合物在制备免疫抑制中的应用,

5.具有以下化合物11所示结构式的化合物在制备免疫抑制中的应用,

6.下列化合物1至化合物7中的任一种化合物在制备对昆虫有拒食活性和/或生长抑制活性药物中的应用:

7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述的昆虫是棉铃虫或甜菜夜蛾。

8.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述的昆虫是棉铃虫幼虫或甜菜夜蛾幼虫。

9.下列化合物1(肉桂萜F)、化合物2(肉桂萜G)和化合物4(18-hydroxyperseanol)中的一种在制备对甜菜夜蛾幼虫有拒食活性药物中的应用,

10.下列化合物1(肉桂萜F)和化合物4(18-hydroxyperseanol)中的一种在制备对棉铃虫幼虫有拒食活性药物中的应用,

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