[发明专利]神经元烟碱性受体的选择性配体及其应用

权利要求书

1.具有式(I)的化合物

或药学上可接受的盐，其中

X是N或CH；

R¹是氢、烷基、链烯基或杂芳基烷基；其中所述杂芳基烷基的杂芳基部分任选地被1、2、3、4或5个用R^X表示的取代基取代；

m和q各自独立地是1或2；

n和p各自独立地是0、1或2；

R²是氢、卤素、C_1-3卤代烷基、C_1-3烷基、CN、NO₂、C(O)H、C_1-3烷氧基、C_1-3卤代烷氧基或NH₂；

L¹是-C(＝Y)N(R^a)-、-N(R^a)C(＝Y)-、C(＝Y)或-C(R^c)＝N-O-；其中Y的每次出现独立地是O或S；

R³是-C_2-4亚烯基-G¹、G²或-(CR^dR^e)_t-G³；

t是1、2、3或4；

R^d和R^e在每次出现时独立地是氢、烷基、卤代烷基、卤素、OR^f、N(R^f)(R^g)、-(C_1-6亚烷基)-OR^f或-(C_1-6亚烷基)-N(R^f)(R^g)；

R^a、R^b、R^c、R^f和R^g在每次出现时各自独立地是氢、烷基或卤代烷基；

G¹、G²和G³各自独立地是芳基、杂芳基或杂环，其中由G¹、G²和G³代表的每个环各自独立地是未取代的或被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自：烷基、链烯基、炔基、卤素、氧代、CN、NO₂、O(R⁴)、S(R⁴)、S(O)R⁵、S(O)₂R⁵、S(O)₂N(R⁶)(R⁷)、OC(O)(R⁴)、C(O)R⁴、C(O)O(R⁴)、C(O)N(R⁶)(R⁷)、N(R⁶)(R⁷)、N(R⁶)S(O)₂(R⁵)、N(R⁶)C(O)O(R⁴)、N(R⁶)C(O)N(R⁶)(R⁷)、N(R⁶)S(O)₂N(R⁶)(R⁷)、卤代烷基、-(C_1-6亚烷基)-CN、-(C_1-6亚烷基)-NO₂、-(C_1-6亚烷基)-O(R⁴)、-(C_1-6亚烷基)-S(R⁴)、-(C_1-6亚烷基)-S(O)R⁵、-(C_1-6亚烷基)-S(O)₂R⁵、-(C_1-6亚烷基)-S(O)₂N(R⁶)(R⁷)、-(C_1-6亚烷基)-OC(O)(R⁴)、-(C_1-6亚烷基)-C(O)R⁴、-(C_1-6亚烷基)-C(O)O(R⁴)、-(C_1-6亚烷基)-C(O)N(R⁶)(R⁷)、-(C_1-6亚烷基)-N(R⁶)(R⁷)、-(C_1-6亚烷基)-N(R⁶)S(O)₂(R⁵)、-(C_1-6亚烷基)-N(R⁶)C(O)O(R⁴)、-(C_1-6亚烷基)-N(R⁶)C(O)N(R⁶)(R⁷)、-(C_1-6亚烷基)-N(R⁶)S(O)₂N(R⁶)(R⁷)、G⁴或-(C_1-6亚烷基)-G⁴；

R⁴和R⁷在每次出现时各自独立地是氢、烷基、卤代烷基、G⁵或-(C_1-6亚烷基)-G⁵；

R⁵在每次出现时独立地是烷基、卤代烷基、G⁵或-(C_1-6亚烷基)-G⁵；

R⁶在每次出现时独立地是氢、烷基或卤代烷基；

G⁴和G⁵各自独立地是芳基、杂芳基、杂环、环烷基或环烯基；它们各自独立地是未取代的或被1、2、3、4或5个用R⁸表示的取代基取代；且

每次出现的R⁸和R^X独立地是烷基、链烯基、炔基、卤素、氧代、CN、NO₂、O(R⁹)、S(R⁹)、S(O)R¹⁰、S(O)₂R¹⁰、S(O)₂N(R¹¹)(R¹²)、OC(O)(R⁹)、C(O)R⁹、C(O)O(R⁹)、C(O)N(R¹¹)(R¹²)、N(R¹¹)(R¹²)、N(R¹¹)S(O)₂(R¹⁰)、N(R¹¹)C(O)O(R⁹)、N(R¹¹)C(O)N(R¹¹)(R¹²)、N(R¹¹)S(O)₂N(R¹¹)(R¹²)、卤代烷基、-(C_1-6亚烷基)-CN、-(C_1-6亚烷基)-NO₂、-(C_1-6亚烷基)-O(R⁹)、-(C_1-6亚烷基)-S(R⁹)、-(C_1-6亚烷基)-S(O)R¹⁰、-(C_1-6亚烷基)-S(O)₂R¹⁰、-(C_1-6亚烷基)-S(O)₂N(R¹¹)(R¹²)、-(C_1-6亚烷基)-OC(O)(R⁹)、-(C_1-6亚烷基)-C(O)R⁹、-(C_1-6亚烷基)-C(O)O(R⁹)、-(C_1-6亚烷基)-C(O)N(R¹¹)(R¹²)、-(C_1-6亚烷基)-N(R¹¹)(R¹²)、-(C_1-6亚烷基)-N(R¹¹)S(O)₂(R¹⁰)、-(C_1-6亚烷基)-N(R¹¹)C(O)O(R⁹)、-(C_1-6亚烷基)-N(R¹¹)C(O)N(R¹¹)(R¹²)或-(C_1-6亚烷基)-N(R¹¹)S(O)₂N(R¹¹)(R¹²)；其中R⁹、R¹¹和R¹²在每次出现时各自独立地是氢、烷基或卤代烷基；且R¹⁰在每次出现时独立地是烷基或卤代烷基。