[发明专利]一种杨梅素在制备肠道细胞氧化损伤的抑制剂中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及中药应用的技术领域，特别涉及一种杨梅素在制备肠道细胞氧化损伤的抑制剂中的应用。

背景技术

杨梅素(Myricetin)是杨梅科杨梅属植物杨梅的树叶、皮、根、果实的提取物，化学名为3,5,7-三羟基-2-(3,4,5-三羟基苯基)-4H-1-苯并呋喃-4-酮，结构式如下：

我国产杨梅属(Myrica L.)植物约5种，是江、浙名产，主要分布于宁波余姚和慈溪等地。杨梅素具有抗炎镇痛、抗肿瘤、活化血小板、降血糖、抗氧化、清除体内自由基、保肝等多种药理活性，显示出丰富的资源优势和巨大的潜在利用价值。

如公开号为CN101278931A的中国专利文献公开了一种杨梅素的医药新用途，具体公开了杨梅素用于黄嘌呤氧化酶为作用靶点的抑制剂，可以作为预防和治疗抗痛风的药物，制备的药物可以是杨梅素单一成分也可以是含杨梅素的组合物。

Borde等(Borde P,Mohan M,Kasture S.Effect of myricetin on deoxycorticosterone acetate(DOCA)-salt-hypertensive rates[J].Nat Prod Res,2011,25(16):1549-1559)研究发现，杨梅素100和300mg/kg给药4周后，均可降低对醋酸去氧皮质酮诱导的高血压病模型大鼠的收缩压、血管反应性变化及心率，说明杨梅素能有效降低心血管疾病的风险，在抗心血管疾病方面具应用价值。

又如公开号为CN103655541A的中国专利文献公开了一种杨梅素在制备BMP-Smad通路小分子抑制剂中的应用，小分子杨梅素能抑制Smad1/5/8的磷酸化水平，进而抑制BMP-Smad介导的下游信号通路，为因BMP-Smad紊乱引起的疾病治疗提供了可能。

自由基被认为是引起人体衰老和某些慢性疾病发生的原因之一，当人体内的自由基产生过多或清除过慢时，就会转而攻击各种细胞器官并使之受到损伤，从而加速机体的衰老过程并诱发各种疾病。

丙烯酰胺(Acrylamide，丙烯酰胺)是一种潜在的具有致癌性的化学物质，是一些富含淀粉类的食品经高温加工后产生。其被人体吸收后对健康存在潜在威胁。丙烯酰胺具有神经毒性、生殖毒性、遗传毒性以及致癌性，国际肿瘤研究机构(IARC)将丙烯酰胺认定为2A类致癌物。经研究发现，丙烯酰胺具有一定的全身损伤作用，孙凤祥等(孙凤祥，翟筱，崔群，丙烯酰胺对染毒小鼠血清生化指标的影响[J].潍坊医学院学报，2002,24(1):64-65)以0，50，100，150mg/kg剂量灌胃染毒，发现丙烯酰胺染毒小鼠的心、肝、肾、脾均受到一定程度的损伤，同时还发现，小鼠抗氧化功能抑制，认为丙烯酰胺还具有氧化损伤作用。

肠道是人体消化吸收的主要场所，如果肠道细胞受损伤，人类营养吸收就会受到影响。因此，研制一种对丙烯酰胺导致的肠道损伤有保护作用的物质是很有必要的。

发明内容

本发明提供了一种杨梅素在制备肠道细胞氧化损伤的抑制剂中的新用途，拓展了杨梅素的应用领域。

本发明公开了一种杨梅素在制备肠道细胞氧化损伤的抑制剂中的应用。

进一步公开了杨梅素在制备由丙烯酰胺诱导的肠道细胞氧化损伤的抑制剂中的应用。

本发明还公开了一种以杨梅素为活性组分与制药学上可接受的附加剂组成的药物组合物在制备肠道细胞氧化损伤的抑制剂中的应用，尤其是针对由丙烯酰胺诱导的肠道细胞氧化损伤的抑制剂中的应用。

作为优选，所述的抑制剂中杨梅素的有效剂量为5～10μg/mL。

本发明中的杨梅素可以直接通过商业途径获得；

或者是通过现有的常规方法提取得到。

与现有技术相比，本发明具有以下优点：

本发明首次发现了杨梅素能够有效抗丙烯酰胺诱导的氧化损伤，减少活性氧的生成，是一个具有良好开发前景的化合物；

本发明为杨梅素提供了新的医疗用途，拓展了一个新的应用领域。

附图说明

图1为杨梅素ABTS总抗氧化能力；

图2为杨梅素DPPH自由基清除能力；

图3为杨梅素对丙烯酰胺引起的Caco-2细胞氧化损伤的保护作用；

图4为杨梅素对丙烯酰胺引起的Caco-2细胞活性氧自由基ROS(DCF荧光)的抑制作用；

图5为杨梅素对Caco-2细胞线粒体膜电位(MMP)的保护作用；