[发明专利]一种兽用环丙-林可霉素长效注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明为兽药制剂领域，更具体，本发明涉及一种兽用环丙-林可霉素长效注射液及其制备方法。 

背景技术

近年来，随着畜牧业的规模化发展，不同地区、国家之间频繁的引种，各类疾病尤其是畜禽呼吸道疾病日渐增多，已经成为畜禽业生产过程中的一大难题。引起畜禽慢性呼吸道病及细菌性呼吸道疾病的致病菌主要有支原体、副嗜血杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支气管败血性波氏杆菌、沙门氏菌、链球菌等。不同细菌血清型多、流行背景复杂，目前主要结合药物来预防和控制类似疾病的流行，因此如何合理选择抗菌药是畜牧业生产中的重要问题，合理使用抗菌药，不仅降低用药成本，减少盲目性，更重要的是减少耐药菌株的出现。 

环丙沙星又称环丙氟哌酸，属于化学合成的氟喹诺酮类抗菌药。该药对革兰氏阴性菌、支原体具有强大而稳定的杀灭作用，对革兰氏阳性菌、衣原体等致病菌也有良好的抗菌作用，适用于治疗畜禽慢性呼吸道疾病、支原体病、大肠杆菌病、沙门氏菌病、巴氏杆菌病等。其口服和注射均吸收迅速，体内分布广，生物利用度高、在猪体内消除半衰期为3～5h，毒性较低，在兽医临床中广泛使用。 

林可霉素的抗菌谱与大环内酷类抗生素相似，对革兰氏阳性菌有较强的抗菌能力，特别对厌氧菌、金黄色葡萄球菌、肺炎球菌有良好疗效，在临床上多用于治疗链球菌、葡萄球菌、肺炎链球菌引起的呼吸道感染、胆道感染及败血症等。 

临床实验发现，环丙沙星和盐酸林可霉素可以通过不同途径阻断细菌蛋白质的合成，达到快速抑菌杀菌作用。但由于二者普通制剂在动物体内有效作用时间短，用药量大，一般每天用药两次，增加了动物的痛苦，也增加了药物制备成本。 

针对上述问题，发明人经过反复探索，研究开发一种环丙-林可霉素长效注射液及其制备方法，该长效注射液具有长效缓释作用及大大降低药物的毒副作用。 

环丙沙星和盐酸林可霉素所组成的长效注射液未见报道。  

发明内容

本发明的目的是提供一种兽用环丙-林可霉素长效注射液及其制备方法。达到长效缓释作用及降低药物毒副作用。 

为了解决上述问题，本发明所采用的技术方案是： 

一种兽用环丙-林可霉素长效注射液，主要有以下组分组成：

所述兽用环丙-林可霉素长效注射液每100mL含有：环丙沙星2.0～5.0g、林克霉素2.0～5.0g、聚乙烯吡咯烷酮（PVP₄₀）3.0～5.0g、乳酸2.0～4.0mL、丙二醇20～30mL、吐温-800.5～2.0mL、注射用水加至100mL。

上述的一种兽用兽用环丙-林可霉素长效注射液，其特征在于，优选组分是：以100mL药液计算，组分为： 

环丙沙星5.0g、林克霉素5.0g、聚乙烯吡咯烷酮（PVP₄₀）4.0g、乳酸2.5mL、丙二醇20mL、吐温-80 1mL、注射用水加至100mL。

上述的一种兽用兽用环丙-林可霉素长效注射液，其制备方法： 

（1）称取环丙沙星2.0～5.0g，加入适量的注射用水，然后加入乳酸2～4mL，充分搅拌至全部溶解为止，备用；

（2）称取盐酸林可霉素2.0～5.0g，加入适量的注射用水，充分搅拌至全部溶解为止，备用；

（3）称取聚乙烯吡咯烷酮（PVP₄₀）3.0～5.0g，加入丙二醇20～30mL，60～70℃水浴加热，充分搅拌至全部溶解，放至室温，备用；

（4）依次将步骤（2）制备溶液加入步骤（1）制备的溶液中，搅拌均匀，再加入步骤（3）制备的溶剂、吐温-80，补加注射用水至100mL；

（5）经过滤，充氮气分装，100流通蒸汽灭菌30分钟，即为成品。

本发明具有下述技术特点 

（1）采用高效抗生素环丙沙星和林可霉素组合注射用药，具有协同增效作用，可迅速杀灭病原微生物，缩短治疗时间，其组方合理，稳定性好，且制备工艺简单，效果优于单方的环丙沙星和盐酸林克霉素，本发明制剂未见报道。（2）该注射剂消除半衰期较普通环丙沙星和盐酸林可霉素长，具有缓释和长效作用，减少临床用药次数，提高治疗效果，减少药物的毒副作用。

附图说明

图1环丙-林可霉素长效注射液和普通环丙沙星对猪肌注后血浆中环丙沙星浓度-时间曲线。 

图2环丙-林可霉素长效注射液和普通林可霉素对猪肌注后血浆中林可霉素浓度-时间曲线。  

具体实施方案