[发明专利]取代的杂芳基化合物及其使用方法和用途有效
| 申请号: | 201410362484.4 | 申请日: | 2014-07-28 |
| 公开(公告)号: | CN104337812B | 公开(公告)日: | 2018-09-14 |
| 发明(设计)人: | 张英俊;金传飞;周荣奇 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/499 | 分类号: | A61K31/499;A61K31/506;A61K31/475;A61P25/00;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/26 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 523000 广东省东莞市松山湖*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 芳基化 及其 使用方法 用途 | ||
1.一种化合物,其为式(III)所示的化合物或式(III)所示化合物的立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐,
其中:
各Rx独立地为D、或Me;
k为0、1、2、3或4;
R1为CN;
各R5、R6和R7分别独立地为H、D、F、Cl、CN、-C(=O)NR11R11a、-(C1-C4亚烷基)-C(=O)NR11R11a、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4烷硫基,前提条件是R5、R6和R7中至少有一个不为H;
各R11和R11a分别独立地为H、D或C1-C4烷基;和
m为3或4。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中,所述化合物具有如式(IV)所示的结构:
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中,R1为CN。
4.根据权利要求1或2所述的化合物,其中,各R5、R6和R7分别独立地为H、D、F、Cl、CN、-C(=O)NH2、-CH2-C(=O)NH2、-C(=O)NMe2、Me、Et、n-Pr、i-Pr、-CF3、-OMe、-OEt、-O(i-Pr)或-O(t-Bu),前提条件是R5、R6和R7中至少有一个不为H。
5.根据权利要求1或2所述的化合物,其中,所述化合物具有以下之一的结构,
或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐。
6.一种药物组合物,包含权利要求1‐5任意一项所述的化合物。
7.根据权利要求6所述的药物组合物,进一步包含药学上可接受的赋形剂、载体、佐剂或它们的任意组合。
8.根据权利要求6所述的药物组合物,其中进一步地包含其他的治疗中枢神经系统功能障碍的药物,所述的其他的治疗中枢神经系统功能障碍的药物为抗抑郁药物、抗焦虑药物、作为情感稳定剂的锂盐类药物、非典型性抗精神病药物、抗癫痫药物、抗帕金森病药物、作为5-羟色胺选择性再摄取抑制剂和/或5-HT1A受体激动剂的药物、中枢神经兴奋药、烟碱拮抗剂或它们的任意组合。
9.根据权利要求8所述的药物组合物,其中,所述其他的治疗中枢神经系统功能障碍的药物为阿米替林、地昔帕明、米氮平、安非他酮、瑞波西汀、氟西汀、曲唑酮、舍曲林、度洛西汀、氟伏沙明、米那普仑、左旋米那普仑、去甲文拉法辛、维拉唑酮、文拉法辛、达泊西汀、奈法唑酮、非莫西汀、氯丙咪嗪、西酞普兰、艾司西酞普兰、帕罗西汀、碳酸锂、丁螺环酮、奥氮平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮、阿立哌唑、哌罗匹隆、氯氮平、莫达非尼、美卡拉明、卡麦角林、金刚烷、丙咪嗪、普拉克索、甲状腺素、右美沙芬、奎尼丁、纳曲酮、samidorphan、丁丙诺啡、阿普唑仑、匹泮哌隆、维替匹坦、利眠宁、奋乃静或它们的任意组合。
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