[发明专利]新磷酸酯化合物、其制备方法及含有它们的药物组合物

权利要求书

1.式(I)的磷酸酯化合物、其对映异构体和非对映异构体、以及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐：

其中：

◆X和Y表示碳原子或氮原子，应当理解它们可以不同时代表两个碳原子或者两个氮原子，

◆A₁和A₂与载有它们的原子一起形成任选取代的由5、6或7个环成员构成的芳香或者非芳香杂环Het，除X或Y表示的氮原子之外，其可含有独立选自氧、硫和氮的1-3个杂原子，应该理解：所讨论的氮可被代表氢原子、直链或支链(C₁-C₆)烷基基团或者基团-C(O)-O-Alk的基团取代，其中Alk是直链或支链(C₁-C₆)烷基基团，或者A₁和A₂各自独立地表示氢原子、直链或支链(C₁-C₆)多卤代烷基、直链或支链(C₁-C₆)烷基基团或环烷基，

◆T表示氢原子、任选地被1-3个卤素原子取代的直链或支链(C₁-C₆)烷基基团、基团(C₁-C₄)烷基-NR₁R₂或基团(C₁-C₄)烷基-OR₆，

◆R₁和R₂各自独立地表示氢原子或者直链或支链的(C₁-C₆)烷基基团，或者R₁和R₂与载有它们的氮原子一起形成杂环烷基，

◆R₃表示直链或支链(C₁-C₆)烷基基团、直链或支链(C₂-C₆)烯基基团、直链或支链(C₂-C₆)炔基基团、环烷基基团、(C₃-C₁₀)环烷基-(C₁-C₆)烷基基团，其中烷基部分是直链或支链的，杂环烷基基团、芳基基团或杂芳基基团，应该理解：上述基团或者其可能的取代基的一个或多个碳原子可以是氘代的，

◆R₄表示芳基基团、杂芳基基团、环烷基基团或者直链或支链(C₁-C₆)烷基基团，应该理解：上述基团或者其可能的取代基的一个或多个碳原子可以是氘代的，

◆R₅表示氢原子或卤素原子、直链或支链(C₁-C₆)烷基基团或者直链或支链(C₁-C₆)烷氧基基团，

◆R₆表示氢原子或者直链或支链(C₁-C₆)烷基基团，

◆R_a、R_b、R_c和R_d各自独立地表示R₇、卤素原子、直链或支链(C₁-C₆)烷氧基基团、羟基基团、直链或支链(C₁-C₆)多卤代烷基基团、三氟甲氧基基团、-NR₇R₇'、硝基、R₇-CO-(C₀-C₆)烷基-、R₇-CO-NH-(C₀-C₆)烷基-、NR₇R₇'-CO-(C₀-C₆)烷基-、NR₇R₇'-CO-(C₀-C₆)烷基-O-、R₇-SO₂-NH-(C₀-C₆)烷基-、R₇-NH-CO-NH-(C₀-C₆)烷基-、R₇-O-CO-NH-(C₀-C₆)烷基-、杂环烷基基团，或者(R_a、R_b)、(R_b、R_c)或(R_c、R_d)中的取代基对之一与载有它们的碳原子一起形成由5-7个环成员构成的环，其可含有1-2个选自氧和硫的杂原子，也应该理解：上面所定义的环的一个或多个碳原子可以是氘代的或者被1-3个选自卤素以及直链或支链(C₁-C₆)烷基的基团取代，

◆R₇和R₇'各自独立地表示氢、直链或支链(C₁-C₆)烷基、直链或支链(C₂-C₆)烯基、直链或支链(C₂-C₆)炔基、芳基或杂芳基，或者R₇和R₇'与载有它们的氮原子一起形成由5-7个环成员构成的杂环，

式(I)化合物是如下的：其中包含的至少一个碳原子被下述一种磷酸酯基团取代：-OPO(OM)(OM')、-OPO(OM)(O^-M₁⁺)、-OPO(O^-M₁⁺)(O^-M₂⁺)、-OPO(O^-)(O^-)M₃²⁺、-OPO(OM)(O[CH₂CH₂O]_nCH₃)、或-OPO(O^-M₁⁺)(O[CH₂CH₂O]_nCH₃)，其中M和M'各自独立地表示氢原子、直链或支链(C₁-C₆)烷基、直链或支链(C₂-C₆)烯基、直链或支链(C₂-C₆)炔基、由5或6个环成员构成的环烷基或杂环烷基，并且M₁⁺和M₂⁺各自独立地表示药学上可接受的一价阳离子，且M₃²⁺表示药学上可接受的二价阳离子，且n是1-5的整数，

应该理解：

-“芳基”意指苯基、萘基、联苯基或茚基基团，

-“杂芳基”意指由5-10个环成员组成的任何单环或二环基团，其含有至少一个芳香基团，并包含1-4个选自氧、硫和氮(包括季氮)的杂原子，

-“环烷基”意指含有3-10个环成员的任何非芳香的单环或二环碳环基团，

-“杂环烷基”意指由3-10个环成员构成且包含选自氧、硫、SO、SO₂和氮的1-3个杂原子的任何非芳香的单环或二环稠合或螺接的基团，

所定义的芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基基团以及基团烷基、烯基、炔基和烷氧基可以被1-3个基团取代，所述基团选自任选取代的直链或支链(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)螺环、任选取代的直链或支链(C₁-C₆)烷氧基、(C₁-C₆)烷基-S-、羟基、氧代(或者N-氧化物，适当的话)、硝基、氰基、-COOR'、-OCOR'、NR'R″、直链或支链(C₁-C₆)多卤代烷基、三氟甲氧基、(C₁-C₆)烷基磺酰基、卤素、任选取代的芳基、杂芳基、芳基氧基、芳基硫基、环烷基、杂环烷基，其任选被一个或多个卤素原子或烷基基团取代，应该理解：R'和R″各自独立地表示氢原子或者任选取代的直链或支链(C₁-C₆)烷基基团，

式(I)中定义的Het基团可以被1-3个选自直链或支链(C₁-C₆)烷基、羟基、直链或支链(C₁-C₆)烷氧基、NR₁'R₁和卤素的基团取代，应该理解：如对上述基团R'和R″那样定义R₁'和R₁。