[发明专利]八角金盘枝叶提取物在制备抗癌药物中的应用及制备

说明书

技术领域

本发明涉及八角金盘枝叶提取物在制备抗癌药物中的应用及制备，属于药物、天然药物技术领域。 

背景技术

一直以来，恶性肿瘤都是严重威胁人类健康的主要疾病。国际癌症研究中心(IARC)2014年度报告指出根据2012年的评估结果，全球癌症新发病例已经增长到每年1400万例，预计到2030年左右全球每年将有2200万例癌症新发病例。癌症死亡病例也将由评估得到的每年820万例增长到1300万例。在2012年肺癌确诊病例高达180万例，乳腺癌确诊病例也达到170万例，分别占当年癌症总病例的13%和11.9%，这两种癌症成为当年发病率位居前两位的癌症，而近年来急性淋巴细胞白血病在儿童中的发病率也呈现逐年上升的趋势。 

乳腺癌是最常见的恶性肿瘤之一，在女性中发病率较高，尽管手术、放化疗及内分泌治疗等乳腺癌的传统治疗取得了一些进展，但乳腺癌依然高居女性疾病死亡之首，已经成为女性健康的最大杀手。 

截至目前为止，肺癌的病死率在世界上已居首位。近10余年来，我国肺癌发病率及病死率也在持续增高，据世界卫生组织(WHO)预测，到2025年，我国每年新增的肺癌病死例数将超过100万，患病人数将居世界之首。肺癌是预后最差的恶性肿瘤之一， 虽经有关专家在治疗肺癌方面几十年的努力，但肺癌患者总的5年生存率在美国不到15% ，我国则更低。 

人B细胞型急性淋巴细胞白血病是急性白血病的一种类型，是一种起源于B系淋巴祖细胞的肿瘤性疾病，原始细胞在骨髓异常增生和聚集并抑制正常造血，导致贫血，血小板减少和中性粒细胞减少；原始细胞也可侵及髓外组织，如脑膜、性腺，胸腺、肝、脾，或淋巴结等，引起相应病变，该肿瘤性疾病是儿童最常见的白血病类型，近年来在儿童中发病率逐年上升。目前针对急性淋巴白血病的治疗主要采用骨髓移植和化疗，但这两种方法在治疗急性淋巴白血病中均存在诸多不足。骨髓移植存在着寻找合适配型困难、花费大、早期死亡率高，易复发等许多问题。在化疗方面，虽然针对急性淋巴白血病已有多种化疗药物，如马利兰、羟基脲、α－干扰素等，但它们均存在不能有效防止进入加速期急变、获得性耐药、有复发、副作用大、不能完全缓解治疗等诸多缺点。 

我国药用植物资源丰富，其中很大一部分还亟待研究，从植物中寻找高效低毒的抗癌药物，已成为国内外抗癌药物研究的热点。 

五加科植物八角金盘原产于日本和我国台湾，四季常青，叶片硕大，叶形优美，浓绿光亮，是优良的观叶植物。根据《台湾药用植物志》记载，该植物味辛，苦，性温，小毒，其枝、叶、根、皮可入药，主要功效为活血化瘀、化痰止咳、散风除湿、化瘀止痛等，可治跌打损伤、咳嗽痰多、风湿痹痛、痛风。现代药学研究表明八角金盘的化学成分主要有常春藤皂甙元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖、齐墩果酸3-O-β-D-吡喃葡萄糖等多种三萜皂苷类化合物，还含有角鲨烯，β-香树酯甾，三酰甘油，脂肪酸，脂肪酸甲酯，挥发油，矢车菊素-3-半乳糖酸木糖甙等。多项研究表明三萜皂苷类化合物是八角金盘中的主要活性成分，Kemertelidze等¹发现从八角金盘中分离得到的皂苷类化合物对强直性脊柱炎、关节炎、风湿、痛风、滑膜炎等疾病具有一定的疗效。Lee等²证实从八角金盘中分离得到的常春藤皂甙元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖是一种有效的抗衰老成分，有助于与活性氧自由基（ROS）有关的多种病症的辅助治疗。Shi-Yie Cheng等³对从八角金盘中分离得到9种三萜皂苷类化合物进行了体外活性研究，结果表明这些化合物具有一定的抗乙型肝炎活性和抑制幽门螺杆菌生长的作用。关于八角金盘中有效成分的其他药理作用未见有报道。 

发明内容

本发明的目的是提供八角金盘枝叶提取物的一种新用途，该新用途是八角金盘枝叶提取物在制备抗癌药物中的应用，尤其是在制备治疗乳腺癌药物、制备治疗非小细胞肺癌药物、制备抗人B细胞型急性淋巴细胞白血病药物中的应用。 

本发明所述八角金盘枝叶提取物为八角金盘枝叶石油醚提取物、八角金盘枝叶氯仿提取物、八角金盘枝叶乙酸乙酯提取物、萃取剩余部分、八角金盘枝叶水提物。 

本发明的另一目的在于提供所述八角金盘枝叶提取物的制备方法，具体包括以下步骤： 

（1）利用乙醇对八角金盘枝叶进行浸泡过夜，然后超声提取至少3次，每次提取0.5~2h，减压抽滤得到乙醇提液，再多次用相同体积的乙醇浸泡并重复第一次的提取流程，直到乙醇提取液无色为止，最后合并所有的乙醇提取液；