[发明专利]新的吡咯化合物、它们的制备方法和含有它们的药物组合物有效
申请号: | 201410351234.0 | 申请日: | 2014-07-23 |
公开(公告)号: | CN104341395B | 公开(公告)日: | 2017-07-04 |
发明(设计)人: | A·勒蒂朗;T·勒迪加尔;J-B·斯塔克;J-M·贺琳;A-F·吉尤齐克;G·德南特伊;O·热内斯特;I·费耶斯;J·塔太;M·尼耶格斯;J·E·P·戴维森;J·B·穆雷;I-J·陈;D·杜兰德 | 申请(专利权)人: | 瑟维尔实验室;弗纳里斯研发有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D405/14;A61K31/5377;A61K31/4725;A61P35/00;A61P37/02;A61P35/02 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人: | 贾士聪,黄革生 |
地址: | 法国苏*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯 化合物 它们 制备 方法 含有 药物 组合 | ||
1.式(I)的化合物:
其中:
◆A1和A2彼此独立地表示氢或卤素原子、直链或支链C1-6多卤代烷基、直链或支链C1-6烷基或环烷基,
◆T表示氢原子、任选被1-3个卤素原子取代的直链或支链C1-6烷基、基团C1-4烷基-NR1R2或基团C1-4烷基-OR6,
◆R1和R2彼此独立地表示氢原子或者直链或支链C1-6烷基,
或者R1和R2与携带它们的氮原子一起形成杂环烷基,
◆R3表示芳基或杂芳基,
◆R4表示芳基或杂芳基,
◆R5表示氢或卤素原子、直链或支链C1-6烷基或者直链或支链C1-6烷氧基,
◆R6表示氢原子或者直链或支链C1-6烷基,
◆Ra和Rd各自表示氢原子,
◆Rb和Rc彼此独立地表示氢、直链或支链C1-6烷基、卤素原子、直链或支链C1-6烷氧基、羟基、直链或支链C1-6多卤代烷基、三氟甲氧基,或者基团对Rb,Rc的取代基与携带它们的碳原子一起形成由5-7个环成员构成的环,其可以含有1-2个选自氧和硫的杂原子,还应当理解的是上文所定义的环的一个或多个碳原子可以是氘化的或者被1-3个选自卤素和直链或支链C1-6烷基的基团取代;
应当理解的是:
“芳基”意指苯基、萘基、联苯基或茚基,
“杂芳基”意指由5-10个环成员构成的任意单环或二环基团,其具有至少一个芳族部分且含有1-4个选自氧、硫和氮的杂原子,所述氮杂原子包括季氮,
“环烷基”是指由3-10个环成员构成的任意单环或二环的非芳族的碳环基团;
“杂环烷基”意指由3-10个环成员构成的且含有1-3个选自氧、硫、SO、SO2和氮的杂原子的任意单环或二环的非芳族的稠合或螺基团,
如此定义的芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基以及基团烷基、烯基、炔基和烷氧基可以被1-3个选自以下的基团取代:任选被取代的直链或支链C1-6烷基、C3-6螺基、任选被取代的直链或支链C1-6烷氧基、C1-6烷基-S-、羟基、在适宜的情况下任选是N-氧化物的氧代、硝基、氰基、-COOR'、-OCOR'、NR'R”、直链或支链C1-6多卤代烷基、三氟甲氧基、C1-6烷基磺酰基、卤素、任选被取代的芳基、杂芳基、芳基氧基、芳基硫基、环烷基、任选被一个或多个卤素原子或烷基取代的杂环烷基,应当理解的是R'和R”彼此独立地表示氢原子或任选被取代的直链或支链C1-6烷基,它的对映体和非对映异构体,以及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐。
2.根据权利要求1所述的式(I)的化合物,其中A1表示氢原子或甲基。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的式(I)的化合物,其中A2表示直链或支链C1-6烷基,其任选被选自卤素、羟基、直链或支链C1-6烷氧基、NR'R”和吗啉的基团取代。
4.根据权利要求1或权利要求2所述的式(I)的化合物,其中A2表示直链或支链C1-6多卤代烷基或环丙基。
5.根据权利要求1或权利要求2所述的式(I)的化合物,其中A1和A2均表示甲基。
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