[发明专利]一种甘草次酸复盐的制备方法在审
申请号: | 201410346492.X | 申请日: | 2014-07-21 |
公开(公告)号: | CN104086618A | 公开(公告)日: | 2014-10-08 |
发明(设计)人: | 金显友;朱海亮;汤文建 | 申请(专利权)人: | 江苏天晟药业有限公司 |
主分类号: | C07J63/00 | 分类号: | C07J63/00;C07F9/10;A61P1/16 |
代理公司: | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人: | 董建林;郭晓敏 |
地址: | 212415 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 甘草 次酸复盐 制备 方法 | ||
技术领域
本发明涉及一种甘草次酸复盐的的制备方法,属于化工产品合成技术领域。
背景技术
甘草是我国常用中药之一,广泛应用于医药、烟草、食品等领域。甘草酸是甘草中的主要成分,国内外学者对甘草酸的研究表明,甘草酸具有较强的抗炎,抗病毒,保护肝细胞、降低丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶和血清胆红素的作用。甘草酸的苷元是甘草次酸,在人体中,甘草酸经胃酸水解或经肝中β~葡萄糖醛酸酶分解形成甘草次酸。因此甘草酸的作用实质上是甘草次酸的作用。但是,单纯的甘草次酸其酸性较强,分子量较大,人体不易吸收。
多烯磷脂酰胆碱是大豆中提取的粗制磷脂物质精制而成的,其主要成分为人体的“必需”磷脂(EPL)。磷脂是人体细胞和组织膜系统的基本成分,在膜依赖性新陈代谢及解毒过程中起着重要作用,在肝细胞再生过程中也有重要作用。与普通磷脂相比多烯磷脂酰胆碱中磷脂酰胆碱含量高,含有花生四烯酸和二十二碳六烯酸,因此多烯磷脂酰胆碱在脂质代谢方面还有重要的生理作用。大量实验表明多烯磷脂酰胆碱对慢性肝炎、脂肪肝、酒精肝以及其他的化学性肝损伤有明显的康复作用。如临床使用的“易善复”胶囊,其主要成分就是多烯磷脂酰胆碱,疗效和安全性都得到了认可,但是多烯磷脂酰胆碱显碱性,人体不易吸收。
目前尚无文献和专利报道甘草次酸与多烯磷脂酰胆碱生成复盐的报道。
发明内容
为了克服现有技术问题,本发明的目的在于提供一种方法简单、易于操作、成本低、人体易于吸收的甘草次酸复盐的制备方法。
为解决上述技术问题,本发明采用的技术方案为:
一种甘草次酸复盐的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
(1)溶解:将甘草次酸和多烯磷脂酰胆碱加入到有机溶剂中,在20~80℃的温度条件下,搅拌至溶液澄清,所述的甘草次酸和多烯磷脂酰胆碱的重量比为:1:(1-8);
(2)浓缩、干燥、粉碎:将步骤(1)溶解后的溶液在40~80℃下减压浓缩,将浓缩产物在65~75℃的温度条件下减压干燥,然后再将干燥后产物粉碎过40~100目筛,得到甘草次酸复盐,所述的减压浓缩和减压干燥的压力均为-0.09MPa。
进一步,所述的有机溶剂为甲醇或乙醇,且所述的有机溶剂的加入体积与甘草次酸和多烯磷脂酰胆碱总质量比为(5~10)L:1kg。
优选,所述的有机溶剂的加入体积与甘草次酸和多烯磷脂酰胆碱总质量比为6L:1kg。
且所述的有机溶剂的浓度为30~95%。优选,所述的有机溶剂的浓度为80%。
更进一步,所述的甘草次酸为18α构型的甘草次酸或18β构型的甘草次酸。优选18α构型的甘草次酸。
此外,所述的甘草次酸和多烯磷脂酰胆碱的重量比优选1:4。
步骤(1)所述的搅拌溶解温度优选为60℃。
步骤(2)所述的减压回收的温度优选为60℃,而减压干燥的温度则优选为70℃。
且步骤(2)所述的干燥后产物粉碎优选过80目筛。
本发明的有益效果为:本发明所述的甘草次酸性较强,多烯磷脂酰胆碱显碱性,酸碱中和成中性,更易吸收,增加了生物利用度;而甘草次酸具有抗炎,抗病毒,保护肝细胞的作用。多烯磷脂酰胆碱具有可使肝细胞膜再生,稳定肝细胞膜,防止肝细胞坏死的作用。两者生成的复合物在肝病治疗作用,双效协同,疗效和安全性上得到了进一步的提升。
具体实施方式
下面结合具体实施例详细说明本发明。
实施例1:
(1)溶解:将18α构型的甘草次酸10kg和多烯磷脂酰胆碱40kg加入到300L浓度为80%的乙醇中,在60℃的温度条件下,搅拌至溶液澄清;
(2)浓缩、干燥、粉碎:将步骤(1)溶解后的溶液在60℃下减压浓缩,将浓缩产物在70℃的温度条件下减压干燥,然后再将干燥后产物粉碎过60目筛,得到甘草次酸复盐,所述的减压浓缩和减压干燥的压力均为-0.09MPa。
实施例2:
(1)溶解:将18β构型的甘草次酸20kg和多烯磷脂酰胆碱40kg加入到400L浓度为30%的乙醇中,在60℃的温度条件下,搅拌至溶液澄清;
(2)浓缩、干燥、粉碎:将步骤(1)溶解后的溶液在60℃下减压浓缩,将浓缩产物在70℃的温度条件下减压干燥,然后再将干燥后产物粉碎过60目筛,得到甘草次酸复盐,所述的减压浓缩和减压干燥的压力均为-0.09MPa。
实施例3:
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