[发明专利]含有13种甘油酯的薏苡仁油、制剂及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及药学领域，具体而言，本发明涉及一种薏苡仁油、制剂、制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

薏苡仁是禾本科薏苡属植物薏苡Coixlacryma-jobiL.varma-yuen(Roman.)Stapf的成熟干燥种仁，为利水渗湿药，很久以来为药食两用品种。现代研究发现薏苡仁具有镇痛抗炎、免疫调节、抗溃疡、降血脂和减肥等药理作用。近年来，国内外学者通过TLC、HPLC-MS、GC等方法对薏苡仁的化学成分进行了研究，发现其含有多种活性成分，主要包括薏苡仁酯、甘油三酯类、脂肪酸类、内酰胺类、薏苡仁内酯、糖类、甾醇类、三萜类等化合物。其中，酯类是首先被发现的具有抗肿瘤活性的成分，也是报道最多最受关注的化学成分。虽然目前在中国临床上以薏苡仁油为有效成分的康莱特注射剂已得到普遍应用，但其使用的薏苡仁油成分较复杂，除含有甘油三酯成分外，还含有甘油一酯、甘油二酯以及脂肪酸酯等，这必然会使实际生产过程中的质量控制和临床用药安全面临很大的挑战。

本发明以薏苡仁粉为原料，采用超临界二氧化碳萃取、碱化、中性氧化铝和高岭土纯化等步骤，得到了一种薏苡仁油有效部位；通过对其活性成分的分离与鉴定，确定了其组成主要为八种甘油三酯成分和五种甘油二酯成分；并进一步对其进行理化常数的检测，确定了其最优酸值、碘值、皂化值、折光率和相对密度等。采用本发明所述薏苡仁油用药，成分及组成确定，保证了工业生产中各批次间的质量稳定性。

发明内容

本发明的目的在于提供一种从薏苡仁中提取的薏苡仁油，其特征在于：该薏苡仁油中含有如下质量百分含量的5种甘油二酯类成分和8种甘油三酯类成分：1,3-二油酸甘油二酯0.40～0.58％、1-亚油酸-3-油酸甘油二酯0.91～1.31％、1,2-二油酸甘油二酯0.24～0.35％、1-油酸-2-亚油酸甘油二酯0.66～0.95％、1,2-二亚油酸甘油酯0.33～0.47％、三亚油酸甘油酯4.87～6.99％、1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯13.00～18.69％、1-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯5.25～7.54％、1,3-二油酸-2-亚油酸甘油酯13.23～19.02％、1-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯10.26～14.75％、1,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯2.28～3.28％、三油酸甘油酯14.44～20.76％和1-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯8.06～11.58％。

优选的，上述5种甘油二酯成分和8种甘油三酯成分的质量百分含量为：1,3-二油酸甘油二酯0.45～0.55％、1-亚油酸-3-油酸甘油二酯1.03～1.25％、1,2-二油酸甘油二酯0.27～0.33％、1-油酸-2-亚油酸甘油二酯0.75～0.91％、1,2-二亚油酸甘油酯0.37～0.45％、三亚油酸甘油酯5.47-6.69％、1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯14.63～17.88％、1-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯5.9～7.21％、1,3-二油酸-2-亚油酸甘油酯14.88～18.19％、1-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯11.55～14.11％、1,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯2.57～3.14％、三油酸甘油酯16.25～19.86％和1-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯9.07～11.08％；

更优选的，上述5种甘油二酯成分和8种甘油三酯成分的质量百分含量为：1,3-二油酸甘油二酯0.49～0.51％、1-亚油酸-3-油酸甘油二酯1.12～1.16％、1,2-二油酸甘油二酯0.29～0.31％、1-油酸-2-亚油酸甘油二酯0.81～0.85％、1,2-二亚油酸甘油酯0.40～0.42％、三亚油酸甘油酯5.96～6.20％、1-油酸-2,3-二亚油酸甘油酯15.93～16.58％、1-棕榈酸-2,3-二亚油酸甘油酯6.43～6.69％、1,3-二油酸-2-亚油酸甘油酯16.20～16.87％、1-棕榈酸-2-亚油酸-3-油酸甘油酯12.57～13.09％、1,3-二棕榈酸-2-亚油酸甘油酯2.79～2.91％、三油酸甘油酯17.69～18.42％和1-棕榈酸-2,3-二油酸甘油酯9.87～10.27％。

上述含量均指甘油二酯或甘油三酯化合物在薏苡仁油中的质量百分含量，以本发明所述方法制备得到的薏苡仁油为原料，经过制备色谱分离得到5个甘油二酯单体化合物和8个甘油三酯单体化合物，称重、计算而得。也可根据本领域常规分析方法得出。