[发明专利]一种用于杀灭农业害虫的药物及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及用于杀灭农业害虫的药物及其制备方法和用途，确切讲是一种新的喜树碱的胶束及这种胶束与其它农药复配得到的农药，以及制备方法，本发明还涉及到一种具体复配物、其制备和在农药中的用途。

背景技术

农药一般可分为化学农药和生物农药。我国目前以化学农药为主，然而化学农药的毒性大，对环境污染也日趋严重，而且由于长期、单一使用或滥用杀虫剂，极易使害虫产生了抗药性，甚至发展为交互抗性和多抗性（Hilder V.A., et al. Crop Protection, 1999, 18: 177-191）。据统计，从1910年到2010年的百年之间，抗药害虫已从1种增加至600多种，其中80%是昆虫和螨类。抗药性的出现不仅对于农药的效力会产生很严重的消极影响，还会造成生产成本上升，防治效果下降，而且还会因为盲目用药影响到自然界的生态平衡。将作用方式和机制不同的两种或多种农药复配，可以减缓抗药性的发生速度，是克服害虫抗药性的关键；而且还能兼治多种病虫害，增强药效，减少农药使用量，降低成本。例如瑞毒霉与代森锰锌复配、多菌灵与灭菌丹复配、有机磷与拟除虫菊酯复配等，都是比较成功的农药复配方案（王肖娟，等．安徽农业科学，2007，35：3902-3904）。而在农药复配研究中，植物源杀虫剂与其他杀虫剂复配是近几年农药发展的一个热点（江兰，等．广东农业科学，2010，5：97-100）。植物源农药是利用植物的某些部位或提取其有效成份制成具有杀虫或杀菌作用的农药，其主要特点是对人畜安全；在自然环境下易分解，残留量低；为天然的混配复剂，对害虫有拒食、忌避、抑制生长抑制、控制种群等作用，害虫不易产生抗性。它的优势在于既能调节农作物的生长发育，防治病虫害，又没有化学农药的诸多副作用。因此，将植物源杀虫剂与其他杀虫剂复配不仅可以提高其对害虫的防治效果，而且大大降低了杀虫剂的使用量，减少对环境的污染。喜树碱是从中国特有的珙桐科植物喜树中分离得到的一种喹啉类生物碱，研究发现喜树碱是一种植物性杀虫剂，已明确喜树碱能造成家蝇(Musca domestica)、马尾松毛虫（Dendrolins punctata）不育以及对甘蔗黄螟（Argyroplce shistaceana）的毒杀作用，目前国内外对喜树碱类化合物作为农业害虫防治方面的研究主要针对喜树碱粗提物和简单衍生物的杀虫的初步测定与杀虫机理的初步探讨，以及喜树碱杀虫剂施药剂型的制备或与其他已知杀虫剂复配成混合杀虫剂等方面的研究工作，并已有相关的专利和文献报道，参见：(1)贾建文，等．华南农业大学学报，2009，30: 29-35；(2) 钟国华，等．昆虫学报，2008，51: 449-453；(3) Zhang, L. et al. Pest.Manag Sci 2012, 68: 652-657；(4) US20020018762 (2002); (5) CN100384329 (2005); (6) CN101518250 (2009); (7) CN1843128 (2006); (8) CN100579372 (2006)）。近来，发明人对喜树碱的衍生合成、杀虫构效关系进行了较为系统深入地研究，发现喜树碱对椰心叶甲、斜纹夜蛾、豆蚜、松材线虫、朱砂叶螨的多种试虫表现出较好的毒杀活性（Yang L., et al. Medicinal Chemistry Research, 2014, 23: 980-986）。然而，喜树碱作为一个潜在的杀虫活性物质，存在溶解性差，喜树碱内酯环易于开环而丧失活性，且作用方式单一等缺点，从而大大限制了喜树碱在农药上应用。如何改善喜树碱溶解性差、解决喜树碱内酯环易于开环而丧失活性的不足，进一步得到毒杀效果更佳的农药是本领域的一个重大课题。

发明内容

本发明提供用于杀灭农业害虫的经改性可改善其水溶性的喜树碱胶束和其制备方法，以及用喜树碱胶束制备双核纳米农药的方法。本发明同时还提供喜树碱胶束与其它农药复配得到一种具体的喜树碱胶束双核纳米农药，以及这类喜树碱胶束双核纳米农药具体的用途。

本发明的喜树碱纳米胶束如式1所示

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