[发明专利]作为沉默调节蛋白调节剂的苯并咪唑类和相关的类似物无效
| 申请号： | 201410336232.4 | 申请日： | 2009-07-02 |
| 公开（公告）号： | CN104193740A | 公开（公告）日： | 2014-12-10 |
| 发明（设计）人： | 奇.B.武;杰里米.S.迪施;普伊.Y.恩格;查尔斯.A.布卢姆;罗伯特.B.珀尼 | 申请（专利权）人： | 西特里斯药业公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;C07D417/14;C07D401/12;C07D235/18;C07D471/04;C07D401/14;C07D403/12;C07D453/02;C07D498/04;C07D513/04;C07D405/14;C07D413/14 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 牟科 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 沉默 调节 蛋白 调节剂 苯并咪唑 相关 类似物 | ||
1.化合物，其选自下式(IIa)、(IIb)和(IIc)或其盐：
其中：
R13选自氢、卤素、-OH、-C≡N、氟取代的C1-C2烷基、-O-(氟取代的C1-C2烷基)、-S-(氟取代的C1-C2烷基)、C1-C4烷基、-(C1-C2烷基)-N(R14)(R14)、-O-CH2CH(OH)CH2OH、-O-(C1-C4)烷基、-O-(C1-C3)烷基-N(R14)(R14)、-N(R14)(R14)、-S-(C1-C4)烷基和C3-C7环烷基；
R选自氢、-(C2-C4)烷基、-氟取代的(C1-C4)烷基、-(C1-C4)烷基-N(R7)(R7)、-(C1-C4)烷基-C(O)-N(R7)(R7)、-(C2-C4)烷基-O-R7和-(C2-C4)烷基-N(R7)-C(O)-R7，其中：
每个R7独立地选自氢和-C1-C4烷基；或
与相同的氮原子相连的两个R7与该氮原子一起形成任选包含另一个选自下列的杂原子的4至7元饱和的杂环：N、S、S(＝O)、S(＝O)2和O，其中该饱和的杂环在单个碳原子上任选被下列基团取代：-OH、-C1-C4烷基、氟、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NH(CH2CH2OCH3)或-N(CH2CH2OCH3)2；
R4选自氢、卤素、-C≡N、氟取代的C1-C2烷基、-S-氟取代的(C1-C2)烷基、C1-C4烷基、-S-(C1-C4)烷基和C3-C7环烷基；
X选自：和其中
代表X与R1键合的位置；和
R15和R16独立地选自氢、C1-C4烷基、CF3和-(C1-C4烷基)-CF3；
R11选自碳环和杂环，其中R11任选被一至两个独立选自下列的取代基所取代：卤素、-C≡N、C1-C3烷基、C3-C7环烷基、氟取代的C1-C2烷基、＝O、-O-C1-C4烷基、-S-R14、-(C1-C4烷基)-N(R14)(R14)、-N(R14)(R14)、-O-(C2-C4烷基)-N(R14)(R14)、-C(O)-N(R14)(R14)、-C(O)-O-R14和-(C1-C4烷基)-C(O)-N(R14)(R14)，并且当R11为苯基时，R11也任选被下列基团所取代：3,4-亚甲基二氧基、氟取代的3,4-亚甲基二氧基、3,4-亚乙基二氧基、氟取代的3,4-亚乙基二氧基、O-(饱和的杂环)、氟取代的-O-(饱和的杂环)和C1-C4烷基-取代的O-(饱和的杂环)；其中
每个R14独立地选自氢和-C1-C4烷基；或者
两个R14与它们相连的氮原子一起形成4至8元饱和的杂环，其任选包含另一个选自下列的杂原子：N、S、S(＝O)、S(＝O)2和O，其中：
当R14为烷基时，该烷基任选被一个或多个–OH、-O-(C1-C4烷基)、氟、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NH(CH2CH2OCH3)或-N(CH2CH2OCH3)2所取代，和
当两个R14与它们相连的氮原子一起形成4至8元饱和的杂环时，该饱和的杂环在碳原子上任选被-OH、-C1-C4烷基、氟、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NH(CH2CH2OCH3)或-N(CH2CH2OCH3)2取代；并在任何可取代的氮原子上任选被-C1-C4烷基、氟取代的C1-C4烷基或-(CH2)2-O-CH3所取代；和
R12选自含有至少五个环原子的碳环以及除了哌嗪、吲唑、三唑或吡唑并吡啶外的杂环，其中R12任选被一至两个独立地选自下列的取代基所取代：卤素、-C≡N、C1-C4烷基、C3-C7环烷基、氟取代的C1-C2烷基、-O-R14、-S-R14、-S(O)-R14、-S(O)2-R14、-(C1-C4烷基)-N(R14)(R14)、-N(R14)(R14)、-O-(C2-C4烷基)-N(R14)(R14)、-C(O)-N(R14)(R14)、-(C1-C4烷基)-C(O)-N(R14)(R14)、-O-苯基、苯基，和第二个杂环，并且当R12为苯基时，R12也任选被下列基团所取代：3,4-亚甲基二氧基，氟取代的3,4-亚甲基二氧基，3,4-亚乙基二氧基、氟取代的3,4-亚乙基二氧基或-O-(饱和的杂环)，其中R12的任何苯基、饱和的杂环或第二个杂环取代基任选被下列取代基所取代：卤素；-C≡N；C1-C4烷基、氟取代的C1-C2烷基、-O-(氟取代的C1-C2烷基)、-O-(C1-C4烷基)、-S-(C1-C4烷基)、-S-(氟取代的C1-C2烷基)、-NH-(C1-C4烷基)和-N-(C1-C4烷基)2；
条件是其中：
当X为每个Z11和Z12是CH，R11为任选取代的苯基，并且R和R4是H时，则R12不是吡啶基或喹啉基；和
当X为每个Z11和Z12是CH，R11是4-甲氧基苯基，并且R和R4是H时，则R12不是吡啶基。
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