[发明专利]一种半乳糖配体分子的酶促合成方法

权利要求书

1.一种半乳糖配体分子的合成方法，其特征在于：所述方法是在酶的催化条件下，酯化而合成，具体包括以下步骤：

步骤1：固醇基连接碳桥步骤：将一定量的二乙烯酯、固醇ROH在脱水有机溶剂中溶解后，加入适量酶催化剂，温度35℃～55℃，反应0～48h后，过滤，滤液浓缩挥去有机溶剂，浓缩液重结晶即得中间产物式II；反应表示为：

其中n＝0～99；

其中ROH为固醇，R为固醇基，R选自以下5种基团的至少一种：

其中，固醇与二乙烯酯的投料摩尔比为1∶1～20∶1；

其中，所述的脱水有机溶剂为异辛烷、正己烷、环己烷、石油醚、丙酮其中至少一种或任意几种的组合；

其中所采用的酶催化剂为选自RCL、Chirazyme L-2脂肪酶、Chirazyme L一1脂肪酶及Lipase QLM中的一种；

步骤2：半乳糖基连接碳桥步骤：将步骤1得到的中间产物式II与乳糖醇或半乳糖或乳糖R’OH在脱水有机溶剂中溶解后，加入适量的另一种酶催化剂和适量的分子筛，置于恒温20～60℃，反应0.5～48h，抽滤，滤液真空低温浓缩挥去有机溶剂，浓缩液层析纯化，得到半乳糖配体分子式I，上述反应过程表示如下：

其中R’OH为乳糖醇、半乳糖或乳糖，R’为半乳糖基，反应位点为C-6位，R’选自以下结构中的一种：

其中，步骤1得到的中间产物式II与R’OH的投料摩尔比为1∶1～20∶1；

其中，所选的为南极假丝酵母脂肪酶B，或者其商品化固定酶Novozym435；

其中，所用反应溶剂选自吡啶、吡啶+丙酮、吡啶+THF、吡啶+叔戊醇、吡啶+乙二醇二甲醚、吡啶+DMF及吡啶+DMSO中的一种。

2.根据权利要求1所述的半乳糖配体分子的合成方法，其特征在于：所述的步骤1与步骤2的顺序能够互相颠倒。

3.根据权利要求1或2所述的半乳糖配体分子的合成方法，其特征在于：步骤2所采用的脱水有机溶剂为丙酮+吡啶，按照丙酮∶吡啶1∶1～1∶10的混合而组成。

4.根据权利要求1或2所述的半乳糖配体分子的合成方法，其特征在于：步骤1的固醇ROH与二乙烯酯的投料摩尔比为5∶1～10∶1，步骤1酶的用量为1～20mg/mL反应体系。

5.根据权利要求1或2所述的半乳糖配体分子的合成方法，其特征在于：在步骤2中，中间产物式II与乳糖或半乳糖或乳糖醇R’OH的投料摩尔比为3∶1～10∶1，步骤2酶的用量为：1～50mg/mL反应体系。