[发明专利]改性聚乙烯亚胺及其制备方法、药物-基因载体系统及其制备方法

权利要求书

1.一种改性聚乙烯亚胺，由N-(β-马来酰亚氨基丙酸)酰肼、巯基化合物和聚乙烯亚胺反应得到。

2.根据权利要求1所述的改性聚乙烯亚胺，其特征在于，所述聚乙烯亚胺具有式1或式2所示结构：

其中，a、b和c为聚合度，所述聚乙烯亚胺的数均分子量为600～35000Da；

所述巯基化合物包括巯基乙酸、巯基丙酸和巯基乙醇中的一种或几种。

3.根据权利要求1所述的改性聚乙烯亚胺，其特征在于，所述聚乙烯亚胺与N-(β-马来酰亚氨基丙酸)酰肼的摩尔比为1：(0.5～100)。

4.一种改性聚乙烯亚胺的制备方法，包括以下步骤：

A)将巯基化合物和聚乙烯亚胺在溶剂中反应，得到巯基改性聚乙烯亚胺；

B)将N-(β-马来酰亚氨基丙酸)酰肼和所述步骤A)得到的巯基改性聚乙烯亚胺混合，进行改性反应，得到改性聚乙烯亚胺。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述步骤A)中巯基化合物与聚乙烯亚胺的摩尔比为1：(0.5～100)；

所述步骤A)中的聚乙烯亚胺与所述步骤B)中N-(β-马来酰亚氨基丙酸)酰肼的摩尔比为1：(0.5～100)。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述步骤A)中反应的温度为20～40℃；

所述步骤A)中反应的时间为12～48小时；

所述步骤B)中改性反应的温度为20～40℃；

所述步骤B)中改性反应的时间为0.5～2小时。

7.一种药物基因复合载体系统，包括抗肿瘤药物、基因物质和载体；

所述载体为权利要求1～3任意一项所述的改性聚乙烯亚胺或权利要求4～6任意一项所述的制备方法得到的改性聚乙烯亚胺。

8.根据权利要求7所述的药物基因复合载体系统，其特征在于，所述载体与抗肿瘤药物的摩尔比为1：(0.5～100)。

9.一种药物基因复合载体系统的制备方法，包括以下步骤：

1)将抗肿瘤药物、改性聚乙烯亚胺和溶剂混合，进行反应，得到药物载体系统，所述改性聚乙烯亚胺为权利要求1～3任意一项所述的改性聚乙烯亚胺或权利要求4～6任意一项所述的制备方法得到的改性聚乙烯亚胺；

2)将基因物质和所述步骤1)得到的药物载体系统混合，进行孵育，得到药物基因复合载体系统。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中改性聚乙烯亚胺与抗肿瘤药物的摩尔比为1：(0.5～100)；

所述步骤2)中基因物质与药物载体系统的质量比为1：(1～80)。