[发明专利]烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐F晶型及其制备方法和应用在审
| 申请号: | 201410323391.0 | 申请日: | 2014-07-08 |
| 公开(公告)号: | CN104086483A | 公开(公告)日: | 2014-10-08 |
| 发明(设计)人: | 于迎渌;陈金瑶;弋东旭 | 申请(专利权)人: | 上海宣创生物科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D213/82 | 分类号: | C07D213/82;C07C309/04;C07C303/44;A61K31/455;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京捷诚信通专利事务所(普通合伙) 11221 | 代理人: | 王卫东 |
| 地址: | 200072 上海市嘉定*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 烟酰胺类 衍生物 甲磺酸盐 及其 制备 方法 应用 | ||
1.烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐F晶型,其特征在于,特征参数如下:
晶系:单斜晶系;
空间群:Cc;
晶胞参数:
α=90.00°,β=99.048(1)°,γ=90.00°;
晶胞体积:
晶胞内不对称单位数:Z=4。
2.如权利要求1所述的烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐F晶型,其特征在于,其XRPD图谱在2θ=9.30、10.51、11.37、11.49、11.67、12.88、13.66、14.05、15.69、16.76、17.51、18.65、18.77、18.95、19.25、19.73、20.24、20.25、20.48、20.93、21.1、21.46、21.62、21.69、22.48、22.68、22.86、23.1、23.24、23.47、23.63、23.98、24.42、24.57、25.13、25.36、25.39、25.41、25.69、25.93、27.49、27.52、27.71、28.14、28.31、28.39、28.51、28.54、28.84、28.88、29.04、29.27、29.41、29.41、29.8、29.89、30.11、30.3、30.44、30.48、30.66、31.01处具有衍射峰,其中2θ值的误差范围为0.2。
3.如权利要求1所述的烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐F晶型,其特征在于,其XRPD图谱如附图1所示。
4.制备如权利要求1、2或3所述的烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐F晶型的方法,其特征在于,包括以下步骤:将50mg烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐投入到10ml纯丙酮液体中,用0.45nm有机膜过滤3~5天得到块状晶体即为烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐F晶型。
5.如权利要求4所述的方法,其特征在于,使用超声升温助溶。
6.制备如权利要求1、2或3所述的烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐F晶型的方法,其特征在于,包括以下步骤:将50mg烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐投入到10ml丙酮水溶液中,用0.45nm有机膜过滤3~5天得到块状晶体即为烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐F晶型,其中丙酮水溶液中丙酮与水的摩尔比任意。
7.如权利要求6所述的方法,其特征在于,使用超声升温助溶。
8.如权利要求书1、2或3所述烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐F晶型在治疗晚期非小细胞肺癌、胃癌、肝癌或乳腺癌的药物中的应用。
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