[发明专利]半胱氨酸酰胺类截短侧耳素衍生物及制备方法与医药用途

权利要求书

1.一种半胱氨酸酰胺类截短侧耳素衍生物，其特征在于：化学结构式如通式Ⅰ所示：

其中C-24位羰基连接的Y表示为Y=、Y= 或Y= ；

在Y=中，X为NH、CH₂或O；Z为H、OH、NH₂、饱和直链烷基、支链烷基、环链烷基、含有OH或 NH₂取代的饱和直链烷基、含有OH或 NH₂取代的支链烷基或含有OH或 NH₂取代的环链烷基；

在Y= 中，Z为H、OH、NH₂、饱和直链烷基、饱和支链烷基、环链烷基、含有OH或 NH₂取代的饱和直链烷基、含有OH或 NH₂取代的饱和支链烷基或含有OH或 NH₂取代的环链烷基；R为饱和直链烷基、饱和支链烷基、环链烷基、含有OH或 NH₂取代的饱和直链烷基、含有OH或 NH₂取代的饱和支链烷基、含有OH或 NH₂取代的环链烷基或含有苯基取代基的Ar；所述苯基取代基为卤素、氨基、羟基、烷基、烷基羟基、烷基氨基、叠氮基、三氟甲基、二氟代甲基、一氟代甲基、氰基、硝基、磺酸基、脂肪酰基或醛基；所述苯基取代基的取代基位置为酰胺基的对位、间位或邻位；

在Y= 中，R₁或R₂为H、饱和直链烷基、饱和支链烷基、环链烷基、含有OH或 NH₂取代的饱和直链烷基、含有OH或 NH₂取代的饱和支链烷基、含有OH或 NH₂取代的环链烷基或含有苯基取代基的Ar；所述苯基取代基为卤素、氨基、羟基、烷基、烷基羟基、烷基氨基、叠氮基、三氟甲基、二氟代甲基、一氟代甲基、氰基、硝基、磺酸基、脂肪酰基或醛基；所述苯基取代基的取代基位置为酰胺基的对位、间位或邻位。

2.根据权利要求1所述的半胱氨酸酰胺类截短侧耳素衍生物，其特征在于：所述半胱氨酸酰胺类截短侧耳素衍生物用于医学中的盐类包括半胱氨酸酰胺类截短侧耳素衍生物与任意无机酸形成的盐类和半胱氨酸酰胺类截短侧耳素衍生物与任意有机酸形成的盐类；

所述半胱氨酸酰胺类截短侧耳素衍生物与任意无机酸形成的盐类为盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、硼酸盐；

所述半胱氨酸酰胺类截短侧耳素衍生物与任意有机酸形成的盐类为草酸盐、乙酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、苹果酸盐、琥珀酸盐、柠檬酸、延胡索酸盐或富马酸盐或氨基酸盐。

3.根据权利要求1所述的半胱氨酸酰胺类截短侧耳素衍生物，其特征在于：所述通式Ⅰ中Y=时，当X=CH2时，Y为三元、四元、五元、六元、七元或八元饱和杂环；当X= NH或X=O时，Y为含氮的五元或六元环；Z为H、OH、NH₂、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、1-羟基甲基、1-羟基乙基、2-羟基乙基、1-羟基丙基、2-羟基丙基、3-羟基丙基、 1,2-二羟基丙基、2,3-二羟基丙基、1-羟基丁基、2-羟基丁基、 3-羟基丁基、4-羟基丁基、1,2-二羟基丁基、1,3 –二羟基丁基、1,4-二羟基丁基、2,3-二羟基丁基、2,4-二羟基丁基、3,4-二羟基丁基等、1-氨基甲基、1-氨基乙基、2-氨基乙基、1-氨基丙基、2-氨基丙基、3-氨基丙基、1-氨基丁基、2-氨基丁基、3-氨基丁基或4-氨基丁基。

4.根据权利要求1所述的半胱氨酸酰胺类截短侧耳素衍生物，其特征在于：所述通式Ⅰ中Y=时，Y为，，，，，，，，，，，，，, , , , , , ,, ，, , , ,  , , 。