[发明专利]一种吗氯贝胺精制方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种神经系统用药的精制方法，特别是一种抗抑郁药吗氯见胺的精制方法。

背景技术

吗氯贝胺作为一种抑郁症的一种选择性的单胺氧化酶抑制剂，它具有选择性和可逆性两个方面。单胺氧化酶又可以叫做含黄素胺氧化酶，它主要由大脑，肝脏和一些分泌腺体分泌，是一种能够催化氧化生物体内的含有胺基的物质的酶，它主要依附在线粒体的外膜上，它作用的对象很广，它不仅仅对于小分子含胺化合物有催化胺基氧化的作用，对于大分子物质也同样具有该作用，而这些胺类物质我们统称为生物胺。由于它的催化氧化脱氨的作用，所以它的量的增加就会导致生物体内的生物胺的量减少。如果血清中它的活性高的话，那么肝脏的纤维化程度就高，这个时候患者就有可能患有肝硬化；在身体的其他部位单胺氧化酶活性很高的话，那么患者就有可能患有糖尿病，脂肪肝和充血性心衰等疾病，所以单胺氧化酶的指标能看出患者存在的有哪些疾病，所以有研究表明，一般患有抑郁症的患者都会患有上述疾病中的一种或者几种。

吗氯贝胺一个优势是在与它的可逆性，由于其他抗抑郁症药物不能与单胺氧化酶A重复利用。当患者的服用后，就会出现依赖性，所以患者即使治愈后都不能停药，一旦停药，过不了多久，抑郁症又会在患者生理特征上表现出来。然而吗氯贝胺它能与单胺氧化酶A形成耦合物，起到降低单胺氧化酶A的作用，但是这种耦合式具有可逆性的，耦合物经过代谢，只去除掉了单胺氧化酶A的部分，而吗氯贝胺的那部分包留了下来，这样保留下来的那部分又可以重复利用了，所以即使患者治愈停药后，抑郁症都不会反弹。

吗氯贝胺的精制以前采用异丙醇作为溶剂，保温脱色过滤，降温、离心、漂洗、干燥。主要存在以下问题：离心操作过程中挥发的异丙醇气体对环境污染大，溶剂损耗高，产品杂质高，同时有机溶剂生产存在安全隐患。通过上述方法改进，整个过程在水系中生产，生产安全度高，即解决环保问题，同时能提高产品质量和收率。

发明内容

本部分的目的在于概述本发明的实施例的一些方面以及简要介绍一些较佳实施例。在本部分以及本申请的说明书摘要和发明名称中可能会做些简化或省略以避免使本部分、说明书摘要和发明名称的目的模糊，而这种简化或省略不能用于限制本发明的范围。

鉴于上述和/或现有吗氯贝胺精制方法中存在的问题，提出了本发明。

因此，本发明的目的是提供一种吗氯贝胺精制处理方法，实现无溶剂操作回收，同时提高产品质量，精制收率从现有的85％提高到96％左右，具有显著的环保效益和经济效益。

为解决上述技术问题，本发明提供了如下技术方案：一种吗氯贝胺精制方法，包括，吗氯贝胺粗品加入纯化水，在常温下搅拌打浆，滴加乙酸至料液澄清，升温至65℃～75℃，加入活性炭，保温脱色，过滤，滤液冷却至25℃，滴加经过滤的氨水，调节至料液pH在8～9后，冷却，离心到干，用4℃～6℃冷水洗至pH值在6.5～7.5，真空干燥至恒重，得到精制吗氯贝胺。

作为本发明所述吗氯贝胺精制方法的一种优选方案，其中：所述吗氯贝胺粗品加入纯化水，其中，加入纯化水的量为吗氯贝胺粗品量的5～7倍。

作为本发明所述吗氯贝胺精制方法的一种优选方案，其中：所述在常温下搅拌打浆，其中，搅拌打浆的时间为20分钟～30分钟。

作为本发明所述吗氯贝胺精制方法的一种优选方案，其中：所述滴加乙酸至料液澄清，其中，滴加的乙酸以质量百分比计为20～30％。

作为本发明所述吗氯贝胺精制方法的一种优选方案，其中：所述滴加经过滤的氨水，其中，滴加的氨水以质量百分比计为10％。

作为本发明所述吗氯贝胺精制方法的一种优选方案，其中：所述加入活性炭，其中，加入活性炭的质量为所述吗氯贝胺粗品质量的2％。

作为本发明所述吗氯贝胺精制方法的一种优选方案，其中：所述调节至料液pH在8.5后，冷却，其中，冷却至5℃。

作为本发明所述吗氯贝胺精制方法的一种优选方案，其中：所述真空干燥至恒重，其中，在-0.1～-0.08MPa真空下，60℃下干燥至恒重。

本发明的显著优点：

1、本方法不使用有机溶剂异丙醇作精制溶剂，以水替代增强操作的安全性；

2、本方法革除异丙醇的耗用，减少环境的污染，达到节能减排之目的；

3、本方法提高产品精制收率至95％～96％。

具体实施方式

为使本发明的上述目的、特征和优点能够更加明显易懂，下面结合具体实施例对本发明的具体实施方式做详细的说明。