[发明专利]小花棘豆的黄酮提取物作为抑菌剂的应用

说明书

技术领域

本发明涉及小花棘豆的黄酮提取物的药学用途，属于医药领域。

背景技术

目前食品加工及贮藏过程极易受到大肠埃希杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、变形杆菌及霉菌等多种细菌的危害，对食品质量和消费者健康不利。为了杀灭和抑制病菌滋生，现多采用添加苯甲酸钠、山梨酸钾等化学防腐剂等成分抑制有害微生物生长，但这些化学防腐剂对人体有潜在的危害。

同时，在医药领域由于抗生素的滥用导致了耐药菌株的剧增，细菌的耐药性和耐药感染已成为目前亟待解决的问题，其解决方法除了合理用药以外，新抗菌药物的筛选也十分重要。

小花棘豆(Oxytropisglabra DC)是豆科(Leguminosae)棘豆属(Oxytropis)植物，在新疆分布广泛，是一种重要的蒙药及哈药原料。黄酮类化合物是小花棘豆的有效成分之一，国内外研究认为黄酮类化合物具有抗炎、抗突变、降压、清热解毒、镇静、利尿等作用，但到目前为止，并未有小花棘豆黄酮制剂抑菌作用的研究报道和专利申请。

发明内容

申请人进行的长期研究发现，小花棘豆的黄酮提取物具有广泛抑制各种常见细菌的效果，并且其耐药菌少、药源丰富，不良反应少，应用简便。

基于上述发现，申请人完成了本发明的技术方案。

首先，本发明公开了小花棘豆的黄酮提取物作为抑菌剂的应用。

其中，上述应用所针对的细菌涵盖了目前常见的病菌微生物，包括但不限于金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、变形杆菌等，申请人通过实验证实针对多种微生物细菌，小花棘豆的黄酮提取物效果均优于传统的苯甲酸钠、山梨酸钾等，并具有良好的安全性。

其中，小花棘豆的黄酮提取物可以从市场上购买，也可根据文献的记载自行提取，例如小花棘豆总黄酮提取工艺及不同生长期总黄酮含量(罗杨等，江苏农业科学，2011.03)、鄂尔多斯草原小花棘豆黄酮含量及化感作用的研究(罗杨，北京林业科学，2011)等均研究了小花棘豆的黄酮提取物的提取工艺。

优选的，小花棘豆的黄酮提取物的制备方法包括下述步骤：

1)将小花棘豆原料在有机溶剂中通过微波提取、过滤、浓缩后得到小花棘豆总提取物；

2)小花棘豆总提取物过聚酰胺树脂层析柱进行用10％～100％的乙醇洗脱梯度洗脱，收集80％～100％的乙醇洗脱液浓缩干燥后得到小花棘豆的黄酮提取物。

在上述方法中，所用的有机溶剂优选为乙醇，微波提取参数可根据需要进行调整。

本发明优选的微波提取参数为微波功率300W，甲醇浓度100％，提取时间120s，物料比1∶20。聚酰胺树脂分离纯化的参数为：上样浓度2.0mg/mL，上柱流速为3BV/h，解吸附乙醇浓度为80％～100％，流速为3BV/h。

本发明的提取方法并不仅限于上述参数，适当调整微波功率、提取时间、物料比、上样浓度、流速等都是本领域技术人员可以理解的，这种调整只影响产率。

由于小花棘豆的黄酮提取物具有理想的杀灭和抑制细菌的能力，本发明还公开了一种具有抑菌效果的药物组合物，包括小花棘豆的黄酮提取物作为抑菌活性成分，和药学上任意可用的辅料。

上述的辅料，与药物组合物的剂型显著相关，本领域技术人员可根据具体的制剂需要，调整辅料的类型和用量。具体的制剂类型可以是片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、液剂等可口服给药的剂型，在这些剂型中，将小花棘豆的黄酮提取物与一种或多种润滑剂、崩解剂、稳定剂、溶解助剂、糖衣或胃溶或肠溶包衣等药用辅料组合，这些辅料都是本领域标准的药用辅料，此处不予赘述。

例如，当上述制剂是口服给药的液体组合物时，例如乳剂、溶液剂、混悬剂、糖浆剂等，是将组合物与增溶剂、湿润剂、悬浮剂、甜味剂、风味剂、芳香剂、防腐剂等药用辅料组合使用。

优选的，在所述药物组合物中，所述辅料为β-环糊精(赋形剂)，其用量(质量百分比)为小花棘豆的黄酮提取物3～5％，β-环糊精95～97％。

为了便于使用，可以将药物组合物加入到水中配制成溶液，在此情形下，药物组合物的浓度为0.005g/mL～0.020g/mL，pH为5.0～6.0。

通过上述改进，本发明的技术方案具有如下优点：

1)抗菌谱广，耐药菌少；

2)药源丰富，可就地取材；

3)作用广泛，除抗病原微生物作用外，还具有免疫调节等药理作用；

4)不良反应少，应用简便。

具体实施方式

实施例1:小花棘豆黄酮的提取制备