[发明专利]利用腺苷受体激动剂的心肌灌注显像有效
| 申请号： | 201410301747.0 | 申请日： | 2004-01-27 |
| 公开（公告）号： | CN104083392A | 公开（公告）日： | 2014-10-08 |
| 发明（设计）人： | 路易斯·贝拉尔迪内利;米切尔·罗斯纳 | 申请（专利权）人： | 吉利德科学股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/7076 | 分类号： | A61K31/7076;A61K47/10;A61K47/18;A61K47/02;A61P9/10 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 余刚;张英 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 利用 腺苷 受体 激动剂 心肌 灌注 显像 | ||
1.一种药物组合物，包括：
a)一种具有以下化学式的A2a受体激动剂CVT-3146，
b)至少一种液体载体，选自由水、蒸馏水、去离子水、盐水、缓冲液、或其组合构成的组，
c)至少一种磷酸钠缓冲液，
d)0.1％EDTA，以及
e)15％丙二醇，其中所述组合物的pH值为7。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述CVT-3146以从50到150微克的量存在。
3.根据权利要求1所述的药物组合物在制备用于产生冠脉血管舒张而没有外周血管舒张的药物中的应用，其中，所述组合物含有10到600微克的A2a受体激动剂CVT-3146。
4.根据权利要求3所述的应用，其中，所述药物组合物通过静脉推注方式给予。
5.根据权利要求4所述的应用，其中，所述药物组合物在10到20秒内给予。
6.根据权利要求1所述的药物组合物在制备用于人体心肌灌注显像的药物中的应用，其中，所述药物包括放射性核素和所述组合物。
7.根据权利要求6所述的应用，其中，心肌检查在给予所述放射性核素和所述组合物之后1分钟内开始。
8.根据权利要求7所述的应用，其中，所述组合物中的所述A2a受体激动剂引起冠脉血流量至少2.5倍的增加，达到这样的血流量的增加持续少于5分钟。
9.根据权利要求8所述的应用，其中，所述组合物被配制成以单次静脉推注方式给予的所述CVT-3146的量为10到600微克。
10.根据权利要求9所述的应用，其中，所述CVT-3146的量为从100到500微克。
11.根据权利要求10所述的应用，其中，所述CVT-3146的量为400微克。
12.根据权利要求11所述的应用，其中，所述组合物在10到30秒或更短的时间内给予。
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