[发明专利]2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸的新型衍生物、其制备方法和应用

权利要求书

1.一种通式（I）所示的化合物、其立体异构体或可药用的盐，其特征在于，所述通式（I）结构如下：

（I）

其中，

所述P为苯基，所述苯基中的H被杂芳基酰基和卤素取代，所述杂芳基酰基中的杂芳基进一步被甲基或乙基取代，所述杂芳基为苯并呋喃基；所述Linker为化学键；或者，

所述P为苯基，所述苯基中的H被氨基磺酰基取代，所述氨基磺酰基中的氨基任选进一步被C1-C5烷基取代；所述Linker为-C1-C5烷基氧基羰基或-C1-C5烷基氨基C1-C5烷基氧基羰基；或者，

所述P为苯基，所述苯基中的H被苯基甲酰基取代，所述苯基甲酰基中的苯基进一步被C1-C5烷基或卤素取代；所述Linker为-C1-C5烷基氧基羰基，或-C1-C5烷基氨基C1-C5烷基氧基羰基，所述羰基进一步被氧基C1-C5烷基取代；或者，

所述P为杂芳基，所述杂芳基中的H被联苯基甲基、C1-C5烷基和卤素取代，所述联苯基甲基中的联苯基进一步被四唑基取代，所述杂芳基为咪唑基；所述Linker为-C1-C5烷基。

2.一种权利要求1所述的通式（I）化合物的制备方法，其特征在于，是由式（2）化合物与式（3）化合物在存在/不存在活化剂的条件下反应得到式（I）化合物；

其中式（2）化合物结构式如下：

；

式（3）化合物结构式为：；

其中P、Linker如权利要求1所定义，X表示H、羟基或者氯、溴、碘。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，溶剂选自乙腈、丙酮、四氢呋喃、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、甲酰胺、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、乙酸乙酯、乙酸甲酯或其混合物。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述活化剂选自氯化亚砜、草酰氯、二环己基碳二亚胺、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、对硝基苯酚或烯丙醇中的一种或两种以上。

5.一种药物组合物，其特征在于，包括有效剂量的权利要求1所述的化合物。

6.根据权利要求5所述药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的剂型包括片剂、胶囊、糖浆、散剂、颗粒剂、乳剂或溶液剂。

7.权利要求1所述化合物或其可药用的盐或其立体异构体在制备黄嘌呤氧化还原酶抑制剂中的应用。