[发明专利]8, 9-单,双取代的咪唑[1,2-c]-喹唑啉-3(2H)-酮稠杂环化合物及其制备方法有效
申请号: | 201410278693.0 | 申请日: | 2014-06-21 |
公开(公告)号: | CN104059075A | 公开(公告)日: | 2014-09-24 |
发明(设计)人: | 刘雪静;王峰 | 申请(专利权)人: | 枣庄学院;山东省鲁南煤化工工程技术研究院 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 277160 山东省枣庄市市中*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 咪唑 喹唑啉 杂环化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种8, 9-单,双取代的咪唑[1,2-c]-喹唑啉-3(2H)-酮稠杂环化合物,其特征是:经过下述通式反应得到的稠环化合物5:
胺1中R1-R2定义如下:
R1为独立的-F,-Cl,-Br, -OMe, C1-C4的烷基和C3-C5的环烷基;
R2为独立的-OMe, C1-C4的烷基和C3-C5的环烷基;
化合物2中的R3定义如下:
R3为–H, C1-C4的烷基;
化合物4中的R4定义如下:
R4为独立的C1-C4烷基。
2.根据权利要求1所述的8, 9-单,双取代的咪唑[1,2-c]-喹唑啉-3(2H)-酮稠杂环化合物,其特征是:
当R3不是氢时,对中间体3中的N=C双键有顺、反异构体3a和3b ;
。
3.一种8, 9-单,双取代的咪唑[1,2-c]-喹唑啉-3(2H)-酮稠杂环化合物的制备方法,其特征是:包括以下步骤:
在胺1和化合物2的作用下,在无溶剂或适当溶剂和适当温度时反应1-48小时,生成关键中间体3,即上述通式中的中间体3;中间体3与化合物4在适当溶剂和适当温度时反应1-48小时,经提纯后获得上述通式表示的稠环化合物5;所述胺1、化合物2与溶剂的投料的摩尔比为1:1-50:0-200;所述中间体3的制备中在胺1和化合物2的作用下,在无溶剂或适当溶剂中和适当温度的适当溶剂是指:二氯甲烷, 1,2-二氯甲烷,氯仿,四氢呋喃、乙酸乙酯、乙腈、甲苯、二甲苯、乙醚;所述中间体3的制备中在胺1和化合物2的作用下,在无溶剂或适当溶剂中和适当温度的适当温度是指0~180℃;所述的中间体3 与化合物4和溶剂按1:1-20:1-60的摩尔比投入到反应瓶中;所述的中间体3与化合物4在适当溶剂中和适当温度时反应,获得上述通式表示的稠环化合物5中的适当溶剂为二氯甲烷,氯仿,四氢呋喃,乙酸乙酯,乙腈,冰醋酸,三氟醋酸,正丙酸,异丙酸,丁酸;所述的中间体3与化合物4在适当溶剂中和适当温度时反应获得上述通式表示的稠杂环化合物5中的适当温度为0~160℃ 。
4.根据权利要求3所述的8, 9-单,双取代的咪唑[1,2-c]-喹唑啉-3(2H)-酮稠杂环化合物的制备方法,其特征是:当R3 = -H时,中间体3通过胺1与DMF在苯磺酰氯的作用下生成,经分离提纯后得到。
5.根据权利要求3所述的8, 9-单,双取代的咪唑[1,2-c]-喹唑啉-3(2H)-酮稠杂环化合物的制备方法,其特征是:上述通式中,中间体3的提纯是指:萃取、重结晶,减压蒸馏和柱层析;所述的中间体3与4在适当溶剂中和适当温度时反应,经提纯后获得上述通式表示的稠杂环化合物5中的提纯是指:萃取、重结晶或柱层析。
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