[发明专利]矮地茶总黄酮在制备保护肝脏药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于中医药领域，涉及以矮地茶根为原料提取纯化出矮地茶总黄酮及其在制备保护肝脏药物中的应用。 

背景技术

矮地茶Ardisa japonica (Hornsted) BL.为紫金牛科紫金牛属植物，别名紫金牛、矮茶风、四叶茶、矮脚樟等，主要分布于长江流域以南各省区，朝鲜、日本亦有分布。具有清热、利湿、祛淤生新、活血止血、解毒、镇咳祛痰、除湿消肿、利尿的功效；可治腰酸痛、痢疾、骨折、肺疥咳血、劳伤、筋骨酸痛、肿毒、慢性气管炎、肝炎、急慢性肾炎、高血压等症。矮地茶民间将其用治肝脏疾病方面历史悠久，长期经验用药表明，其药用价值较高，尚未发现明显毒副作用。现代实验研究表明，矮地茶中含有丰富黄酮类等化合物。经检索，尚未见矮地茶在肝损伤方面的实验研究报道，因此，本发明以矮地茶总黄酮作为药效物质，通过小鼠体内保肝和体外抗乙肝实验，研究其在制备保护肝脏药物中的应用前景。 

发明内容

本发明的目的是以矮地茶根为原料提取纯化出矮地茶总黄酮，并将这一有效部位除杂后制备成中药制剂，将其作为在制备保护肝脏药物中的应用，这在国内尚未见有文献报道过。 

实现本发明目的的技术方案是： 

一种矮地茶总黄酮的新用途，用于制备保护肝脏的药物。       

所述矮地茶总黄酮是取矮地茶根，粉碎成粗粉，加30%-95%乙醇回流提取1-3次，合并提取液并过滤，减压回收滤液中的乙醇，浓缩得矮地茶浸膏；浸膏加适量的水，充分混匀成混悬液，加盐酸调pH=3-5，采用D102型大孔吸附树脂进行纯化，上样流速1-5 mL·min^-1，上样后静止6-15 h，用1-5倍树脂体积的35%-95%乙醇洗脱，洗脱液经硝酸铝络合分光光度法测定总黄酮纯度达48.68%-78.68%。

取矮地茶总黄酮，加入药用辅料，按常规方法制备成各种药物制剂，包括片剂、颗粒剂、口服液、注射剂、胶囊、丸剂；制剂中矮地茶总黄酮含量0.01%～99.9%，余量为药剂成型辅料。 

矮地茶保肝降酶有效成分总黄酮的提取方法，尚未见有文献报道。发明人通过实验研究发现，矮地茶有效成分总黄酮较好的溶解于30%以上的乙醇中，因此，发明中采用30%～95%的乙醇回流提取。但因醇提液中含有大量的杂质，本发明从多种大孔树脂中筛选出D102型除杂，纯化后得到有效部位矮地茶总黄酮，其可制备成供口服的中药制剂，制成片剂、颗粒剂、口服液、注射剂、胶囊、丸剂等，其制法与文献记载的相应剂型的制法是通用的。 

与现有技术相比，本发明首次公开了以矮地茶根为原料提取纯化出矮地茶总黄酮的方法，并将该有效部位制备成片剂、颗粒剂、口服液、注射剂、胶囊、丸剂等、以及对该有效部位进行体内保肝和体外抗乙肝实验的研究，通过实验证明矮地茶总黄酮具有保肝护肝的作用，可用于制备保护肝脏的药物。 

附图说明

图1为本发明矮地茶总黄酮抗小鼠急性肝损伤实验空白组的病理切片图(HE染色，×200)； 

图2为本发明矮地茶总黄酮抗小鼠急性肝损伤实验模型组的病理切片图(HE染色，×200)；

图3为本发明矮地茶总黄酮抗小鼠急性肝损伤实验阳性组的病理切片图(HE染色，×200)；

图4为本发明矮地茶总黄酮抗小鼠急性肝损伤实验高剂量组的病理切片图(HE染色，×200)；

图5为本发明矮地茶总黄酮抗小鼠急性肝损伤实验中剂量组的病理切片图(HE染色，×200)；

图6为本发明矮地茶总黄酮抗小鼠急性肝损伤实验低剂量组的病理切片图(HE染色，×200)。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明的内容作进一步的说明，但并不是对本发明的限定。 

一、矮地茶总黄酮的提取和纯化： 

取矮地茶根打成粗粉，取粗粉1kg，加60%乙醇6 L回流提取2次，每次1.5 h，合并提取液并过滤，减压回收滤液中的乙醇，浓缩得矮地茶浸膏；浸膏加适量的水，充分混匀成混悬液，加盐酸调pH=5，采用D102型大孔吸附树脂进行纯化，上样流速3 mL·min^-1，上样后静止12 h，先用2倍树脂体积的35%乙醇洗脱，而后用4倍树脂体积70%乙醇洗脱，流速2.5 mL·min^-1，收集70%乙醇洗脱液，70%乙醇洗脱液经硝酸铝络合分光光度法测定总黄酮纯度达到71.20%，减压浓缩洗脱液，干燥后得矮地茶总黄酮干膏；将矮地茶总黄酮干膏打成细粉，可加入相应辅料，制成片剂、颗粒剂、口服液、注射剂、胶囊、丸剂等。